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Rx医保乙类

迪赛平（替米沙坦片）

Telmisartan Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2014年3月25日|修改日期：2014年3月25日

成份

本品主要成份为替米沙坦。

化学名称：4’-[(1,4’－二甲基－2’－丙基[2,6’－二－1 H－苯并咪唑]－1’－基)－甲基]－[1,1’－二联苯基]－2－羧酸。

分子式：C₃₃H₃₀N₄O₂

分子量：514.63

规格

20 mg
40 mg
80 mg

适应症

用于治疗原发性高血压...登录

用法用量

推荐剂量每日一次，每...登录

儿童用药

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。

不良反应

超过 3700 例进行了替米沙坦安全性评估，包括 1900 例治疗超过 6 个月，1300 例以上治疗超过 1 年。不良反应通常是轻微可自行恢复的，绝少数需停药。在安慰剂对照试验中，包括 1041 例以不同剂量（20-160 mg）的替米沙坦治疗 12 周以上，总不良反应与安慰剂组相似。副反应发生率比安慰剂组高 1%，具体见下表。

在上表中可见，副反应的发生率比安慰剂组高 1%，流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中，1455 例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占 2.8%，380 例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占 6.1%。

不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。

在六个安慰剂对照试验中，治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为 1.6%。

补充说明，3500 名服用替米沙坦的患者中，0.3% 的病人发生了不良反应，具体情况如下，但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关：

自主神经系统：阳萎、多汗、潮红；全身性：过敏、发烧、腿疼和感觉不适；

心血管：心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部 ECG；

CNS：失眠、嗜睡、偏头痛、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退；

胃肠道：胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管反流、牙疼、非特异性胃肠不适；

代谢：痛风、血胆固醇高、糖尿病；

肌肉和骨骼：关节炎、关节和腿疼；

神经系统：精神焦虑、抑郁、神经质；

抵抗机制：感染、真菌感染、化脓和中耳炎；

呼吸系统：哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血；

皮肤：皮炎、皮疹、湿疹和搔痒症；

泌尿系统：尿频、膀胱炎；

血管：脑血管疾病、有 1 例血管神经性水肿的报道；

特殊的感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。

罕见：低血糖（罕见于糖尿病患者）；血管源性水肿（伴有致命性结果）；肢端疼痛（腿部疼痛）。

不明确：包括致死性结局的败血症（在 PRoFESS 研究中替米沙坦与安慰剂相比败血症的发生率有所增加。这可能是偶然的结果，也可能与目前不明确的机制有关）。

禁忌

对本品或片剂任何辅料过敏者禁用。

注意事项

1. 低血容量病人：...登录

药理作用

血管紧张素Ⅰ(AⅠ)经血管紧张素转化酶(ACE，激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素一血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放，心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断 AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT₁受体的结合，从而抑制 AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在 AT₂受体，AT₂对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与 AT₁的结合力远高于 AT₂(大于 3000 倍)。

药代动力学

替米沙坦经口服给药后 0.5-1 h 达峰浓度（C_max）。替米沙坦单剂量的血药谷浓度约为峰浓度的 10％－25％，重复给药时替米沙坦在血浆中累积指数为 1.5-2.0。替米沙坦绝对生物利用度有剂量依赖性，在 40 mg 和 60 mg 时分别为 42％和 58％。食物轻微降低替米沙坦的生物利用度，在剂量为 40 mg 时曲线下面积（AUC）下降大约 6％，剂量为 160 mg 时下降大约 20％。

替米沙坦与大多数白蛋白和α1－酸糖蛋白有高的血浆蛋白结合率（>99.5%），当浓度范围超过推荐剂量时，血浆蛋白的结合量恒定。替米沙坦的分布容积接近 500L，显示有组织结合。

替米沙坦为二级衰变动力学，终末消除半衰期约为 24 小时。口服给予替米沙坦剂量超过 20－160 mg 范围时药代动力学为非线形，血药浓度的增加比例远高于给药剂量的增加。血浆总清除率大于 800 ml/min，终末半衰期和总清除率与剂量无关。

替米沙坦通过结合反应形成无活性的酰基葡糖苷酸化产物，替米沙坦的葡糖苷酸化产物是在人的血浆和尿中检测到的唯一代谢物。当给予单剂量后，血浆中葡糖苷酸化产物约为血浆中放射活性的 11％。细胞色素 P450 同功酶不参与替米沙坦的代谢。

静脉或口服给予¹⁴C 标记替米沙坦，绝大多数药物（>97％）经胆汁分泌以原形从粪排出，只有少量见于尿中（分别为总放射量的 0.91% 和 0.49%）。

儿童：未研究 18 岁以下患者的药代动力学。

老年：老年人与 65 岁以下年轻者相比无药代动力学差异。

性别：替米沙坦在女性的血浆浓度通常比男性高 2－3 倍。在临床试验中，却未见有意义的妇女降血压作用或体位性低血压发生率增加，不必调整剂量。

肾功能不全：肾排泄不影响替米沙坦的清除率，基于对轻中度肾损害病人（肌酸酐清除率为 30－80 mL/min，平均清楚率接近 50 mL/min）的少量经验，肾功能下降病人不必调整剂量。

肝功能不全：伴肝功能不全病人替米沙坦血药浓度升高，觉得生物利用度接近 100％。

毒理研究

1. 致癌性毒理研究：

小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达 2 年，小鼠最大剂量为 1000 mg/kg/d，大鼠最大剂量为 100 mg/kg/d，按 mg/m²计算分别为人最大推荐剂量的 59 和 13 倍，结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量 80 mg/d 的系统接触量大 100 倍和 25 倍。

2. 致突变性毒性研究：

替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验（Ames）、中国仓鼠 V79 细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传试验和小鼠微核试验均无遗传毒性。

3. 致生殖毒性研究：

雌、雄性大鼠口服剂量 100 mg/kg/d（给药最大剂量），按 mg/m²计算，至少相当于人最大推荐量 80 mg/d 的 50 倍，未见生殖毒性。

上市许可持有人

西安迪赛生物药业有限责任公司

生产企业

西安迪赛生物药业有限责任公司

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