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Rx
非医保
奥菲尼(尼古丁舌下片)
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
成份
尼古丁。
规格
2mg
适应症
本品用于戒烟。
用法用量
舌下含服,每 1-2...
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药理作用
尼古丁是由吡啶和吡咯烷组成的叔胺。S(-)尼古丁是两种对映体中活性较强者,是存在于烟草中的主要形式。尼古丁游离碱可迅速通过皮肤、粘膜及呼吸道吸收。尼古丁可与迷走神经节、肾上腺髓质、神经肌肉接头及大脑中的尼古丁-胆碱能受体立体选择性地结合。下述两种中枢神经系统作用与尼古丁的正相增强作用有关:经蓝斑的皮质兴奋作用及边缘系统的奖赏作用。在低剂量下产生的主要为兴奋作用,而高剂量下为奖赏作用。静脉间歇性给予尼古丁可激活神经激素通路,释放乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、抗利尿激素、β-内非肽、生长激素和 ACTH。本品心血管方面的作用包括血管收缩、心动过速和血压升高。血浆尼古丁在低于抽烟的水平时可使大多数患者的戒断症状(如渴烟)减轻。遗传毒性:尼古丁 Ames 试验结果为阴性;在大肠杆菌实验中尼古丁可诱导修复的 DNA 损伤;在中国仓鼠卵母细胞试验中尼古丁显示有遗传毒性。
生殖毒性:大鼠和家兔试验中出现对着床的延迟或阻止作用,可能由于尼古丁降低 DNA 合成所致。研究显示,大鼠妊娠期给予尼古丁,其窝仔数减小。给予母体毒性剂量(25 mg/kg 腹腔或皮下给药)的尼古丁时,造成小鼠仔代骨骼畸形。尼古丁是香烟烟雾的一种成分(每根烟释放出约 1 mg 尼古丁),但尚未在人体上进行其致畸作用的临床研究,尚难判断香烟烟雾是否对人具有致畸作用。怀孕恒河猴静脉推注给予尼古丁(达 2 mg/kg)后导致酸中毒、高碳酸血症和低血压(胎仔及母体血液中的浓度约为吸烟 5 分钟后的 20 倍)。给母羊静脉注射 0.25 mg/kg 的尼古丁(相当于每 20 秒吸完 1 支香烟,共吸 5 分钟)后,羊胎仔的呼吸活动减少。怀孕恒河猴尼古丁静脉输注给药可使其子宫的血流量降低。尼古丁很容易通过乳汁分泌,乳汁与血浆浓度的比值平均为 2.9。尼古丁可口服吸收,婴儿具有通过肝脏首过效应清除尼古丁的能力,但出生时的清除效率可能最低。
致癌性:动物试验研究结果并未显示尼古丁本身为致癌物质。但是当与肿瘤启动子(tumor-initiators)联合用药时,尼古丁及其代谢物可使仓鼠颊囊肿瘤及 F344 大鼠前胃肿瘤的发生率增加。有一研究结果(未得到重复)提示,可的宁(尼古丁的主要代谢产物)可能使大鼠产生大肠淋巴网状内皮肉瘤。
上市许可持有人
北京诚济制药股份有限公司
生产企业
北京大恒榕业制药有限公司
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