美爱克（头孢托仑匹酯片）

Cefditoren Pivoxil Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2006年12月30日|修改日期：2015年4月30日

对本剂成份有休克既往史患者禁用

成份

头孢妥仑匹酯。

化学名称：（-）-（6R，7R）-2，2-二甲基丙酰氧甲基 7-[(Z)-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-]甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸脂

化学结构式：

分子式：C₂₅H₂₈N₆O₇S₃

分子量：620.73

规格

100 mg。

适应症

葡萄球菌属、链球菌属...登录

用法用量

口服。常用量：一次 ...登录

不良反应

重大不良反应

有时会引起休克、过敏样症状（未满 0.1％）故注意观察，若出现不适感、口内异常感、嘴鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等异常，应停药并适当处置。
有时会出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎（未满 0.1％），故注意观察，若出现腹痛、频繁腹泻，应速停药并适当处置。
有时会出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson 综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell 综征）（未满 0.1％），故注观察，若出现异常，应停药并适当处置。
有时会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部线像异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PE 综合征（未满 0.1％）等，故注意观察，若出现此类症状，应停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。
有时会出现伴有黄痘、AST（GOT）、ALT（GPT）、AL-P 显著升高等的肝功能损害（未满 0.1％），故定期进行检查等注观察，若出现异常，应停药并适当处置。
有时会出现急性肾功能不全等严重肾损害（未满 0.1％），故定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。
有时会出现粒细胞缺乏症（未满 0.1％）、溶血性贫血（未满 0.1％），故定期进行检查等注意观察，若出现异常，应停药并适当处置。

其他不良反应

禁忌

对本剂成份有休克既往史患者禁用。

注意事项

慎重用药（下述患者应...登录

药理作用

抗菌作用
1. 头孢妥仑匹酯吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。
2. 头孢妥仑在试管内，对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰阳性菌，大肠埃希菌、卡他布兰汉球菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力
3. 头孢妥仑在试管内，对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产β-内酰胺酶菌株也显示很强抗菌力。
作用机理
头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白（PBP）的亲和性高，发挥杀菌性作用。
对实验性感染症的治疗效果
头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等引起的小鼠实验性感染症，显示卓越治疗效果。另外，对产β-内酰胺酶菌株感染的治疗效果也与类药同等或卓越。

药代动力学

吸收与分布
1. 血中浓度
  健康成人空腹分别 1 次口服 100 mg、200 mg、300 mg 时，头孢妥仑的血清中浓度如图 1 所示，有用量依存性。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。
  图 1.单次口服头孢妥仑匹酯后血药浓度变化曲线图
2. 体液、组织内浓度
  分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。
代谢及排泄
头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。
头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后分别 1 次口服 100 mg、200 mg、300 mg 时，头孢妥仑的尿中排泄率（0-24 小时）为约 20％。连续给本剂（200 mg q12 h，共 7 日），未见蓄积性。
肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄
肾功能降低患者（尤其 Ccr<30 ml/分钟、或进行人工透析患者)与健康成人相比，尿中排泄延迟，半衰期延长，血清中浓度达约 1～2.5 倍，AUC 约上升 5～10 倍。

毒理研究

1.单次给药毒性试验

2.反复给药毒性试验

大鼠经口给 125、250、500、1000 mg/kg/日、共 28 日，以及经口给 31、63、125、250、500 mg/kg/日、共 6 个月（用量以头孢妥仑匹酯计）。主要所见有可能属肠内细菌群变化继发性影响引起的盲肠膨满、AST（GOT）及 ALT（GPT）等轻微升高、一过性尿沉渣内红细胞数增加及肾重量增加等。但特定脏器及组织的组织像未见异常。无毒性量均定为 250 mg/kg。

狗经口给 125、250、500、1000 mg/kg/日、共 28 日，以及经口给 125、250、500、1000 mg/kg/日、共 6 个月（用量以头孢妥仑匹酯计）。主要所见有总胆固醇增加、AST（GOT）及 ALT（GPT）等升肝及肾重量增加，少数例的肝细胞见到玻璃样滴状物。无毒性量分别推定为 250 mg/kg 及 125 mg/kg。

3.生殖和发育毒性试验

大鼠妊娠前，妊娠初期及胎仔器官形成期经口给 125、250、500、1000 mg/kg/日，围产期及哺乳期经口给 90、250、750 mg/kg/日，家兔胎仔器官形成期经口给 2、4、7.5、15、30 mg/kg/日（用量以头孢妥仑匹酯计）。其结果，大鼠母动物未见对生殖功能的影响。胎仔在器官形成期给 500 mg/kg/日以上组见到骶尾椎骨化数减少，但无致畸性，对出生仔生长、行动及生殖功能无影响。家兔 7.5 mg/kg/日以上给药组出现流产及生存胎仔数减少，但未见致畸性。

4.其他特殊毒性

抗原性

用大鼠及豚鼠进行探讨结果，头孢妥仑匹酯对豚鼠合用佐剂的皮下致敏见到免疫原性，但对小鼠合用佐剂的腹腔内致敏未见免疫原性，对豚鼠及小鼠以临床给药途径，即经口致敏均未见免疫原性。活性体头孢妥仑几乎未见免疫原性及惹起抗原性。另外，与类药头孢特仑及头孢噻肟之间有弱交叉抗原性。头孢妥仑的库姆斯阳性化作用很弱。

化学成份

头孢妥仑匹酯。化学名为：2，2-二甲基丙酰氧甲基（6R，7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[（Z）-2-（4-甲基-1，3-噻唑-5-基）乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯。

分子式：C₂₅H₂₈N₆O₇S₃

分子量：620.73

生产企业

日本明治制果株式会社

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