乌苯美司是从链霉菌属(Streptomycesofivoreticuli)的培养液中分离所得的二肽化合物,可竞争性地抑制氨肽酶 B(aminopeptidaseB)及亮氨酸肽酶(leucineaminopeptidase)。增强 T 细胞的功能,使 NK 细胞的杀伤活力增强,且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。乌苯美司抗肿瘤作用机制尚不十分明确,可能干扰肿瘤细胞的代谢,抑制肿瘤细胞增生,使肿瘤细胞凋亡,并激活人体细胞免疫功能,刺激细胞因子的生成和分泌,促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。