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Rx医保甲类

盐酸克林霉素胶囊（一品红）

Clindamycin Hydrochloride Capsules

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

包括盐酸克林霉素在内的几乎所有的抗生素都会引起艰难梭菌 (Clostridium difficile) 相关性腹泻 (CDAD)，严重程度可由轻度腹泻到致命性结肠炎。抗菌药物治疗可改变肠道正常菌群，导致艰难梭菌的过度生长。服用盐酸克林霉素后可能引起重度结肠炎，重度结肠炎有致命风险，因此本品只适用于毒性较低的抗菌药无法治疗的严重感染，详见适应症和用法。盐酸克林霉素不得用于非细菌性感染，如大部分上呼吸道感染。艰难梭菌可产生毒素 A 和毒素 B，进而促进 CDAD 的发生。产超毒素的艰难梭菌菌株可导致发病率和死亡率增高，由于这些感染会对抗菌药物治疗无效，可能需要结肠切除术治疗。对于使用抗生素后出现腹泻的所有患者应考虑CDAD。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD的报道，因此有必要仔细询问病史。若怀疑或已确诊为 CDAD，则需要停用不针对艰难梭菌的抗菌治疗，需要根据临床指征适当的调节水和电解质，补充蛋白质，并给予针对艰难梭菌的抗菌治疗，必要时进行手术评估。

成份

本品主要成份为盐酸克林霉素，其化学名称为：7-氯-6,7,8-三脱氧-6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-l-硫代-L-苏式-α-D-吡喃半乳辛糖甲苷盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₁₈H₃₃ClN₂O₅S·HCl

分子量：461.44

规格

按 C18H33ClN2O5 S 计（1）75 mg （2）150 mg （3）300mg

适应症

克林霉素适用于由敏感...登录

用法用量

治疗期间若发生明显腹...登录

禁忌

对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。

注意事项

1.艰难梭菌相关性腹...登录

药理作用

作用机制：

克林霉素是通过与核糖体 50 S 亚基的 23 S RNA 结合而抑制细菌蛋白合成的抗菌药物。

耐药机制：

细菌对克林霉素的耐药性通常是由核糖体 23 S RNA 特定碱基的修饰引起。克林霉素和林可霉素具有交叉耐药性。因为林可霉素类、大环内酯类、链阳菌素 B 类抗菌药物的结合位点重叠，有时可发生交叉耐药。大环内酯类诱导的克林霉素耐药发生在一些大环内酯耐药的分离菌株。葡萄球菌和乙型溶血性链球菌的大环内酯耐药的分离菌株，应采用 D 区试验对克林霉素耐药的诱导进行筛选。

抗菌活性：

在体外和临床感染中，克林霉素对以下细菌的大多数分离株具有活性（见【适应症】）：

革兰阳性菌

金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）

肺炎链球菌（青霉素敏感菌株）

酿脓链球菌

厌氧菌

产气荚膜杆菌

坏死梭杆菌

具核梭杆菌

厌氧消化链球菌

产黑普氏菌

已有以下体外试验数据，但其临床意义尚不清楚。克林霉素对以下至少 90% 的细菌的体外最小抑菌浓度（MIC）小于或等于克林霉素对类似菌属或微生物群的敏感性折点。然而，尚未在充分且有良好对照的临床试验中确立克林霉素治疗这些细菌感染的有效性。

革兰阳性菌

表皮葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）

无乳链球菌

咽峡炎链球菌

缓症链球菌

口腔链球菌

厌氧菌

衣氏放线菌

梭状芽孢杆菌

迟缓埃格特菌

大芬戈尔德菌

微小微单胞菌

二路普雷沃尔菌

中间普雷沃菌

疮疱丙酸杆菌

毒理研究

遗传毒性：

克林霉素的大鼠微核试验及 Ames 试验结果均为阴性。

生殖毒性：

在大鼠生育力试验中，经口给予克林霉素剂量达 300 mg/kg/天（以 mg/m2 计，约为成人最大推荐剂量的 1.6 倍），未见对生育力或交配能力有影响。

在大鼠和小鼠生殖毒性试验中，经口给予克林霉素剂量达 600 mg/kg/天（以 mg/m2 计，分别约为成人最大推荐剂量的 3.2 和 1.6 倍），或皮下注射克林霉素剂量达 250 mg/kg/天（以 mg/m2 计，分别约为成人最大推荐剂量的 1.3 和 0.7 倍），未见致畸性。

致癌性：

尚未进行动物长期试验以评价克林霉素的致癌性。

药代动力学

吸收

24 名正常成年志愿者单剂量口服给药 150 mg 盐酸克林霉素，结果显示：盐酸克林霉素口服后迅速吸收；45 分钟后血清浓度达到峰值，平均为 2.50 mcg/mL；3 小时后平均血清浓度为 1.51 mcg/mL，6 小时后为 0.70 mcg/mL。口服吸收率为 90%，饮食对血清浓度无影响。不同个体以及不同剂量的血清浓度具有一致性且有规律可循。长达 14 天的重复给药后未发现药物蓄积或药物代谢的变化。健康志愿者每日服用 2 g 的克林霉素，持续 14 天，对本药耐受良好，但胃肠副作用的发生率随剂量增加而升高。

分布

随着剂量增加，克林霉素的血清浓度呈线性升高。采用一般建议的剂量给药后，血清浓度能够保持在最小有效抑菌浓度之上至少六小时。克林霉素广泛分布在体液和组织（包括骨骼）中，但在脑脊液中分布很少，即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。

代谢

人类肝脏和肠微粒体的体外研究表明，克林霉素主要通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢，少量通过 CYP3A5 代谢，代谢产物为克林霉素亚砜和少量的 N-去甲基克林霉素。

排泄

平均半衰期为 2.4 小时。约 10% 的活性物质通过尿液排出，3.6% 的活性物质通过粪便排出，剩余的以无活性代谢物的形式排出。

特殊人群

肾损伤患者

肾功能明显下降的患者，克林霉素的血清半衰期稍有延长。通过血液透析和腹膜透析无法有效清除血清中的克林霉素。

老年患者

老年志愿者（61～79 岁）和年轻志愿者（18～39 岁）静脉给予磷酸克林霉素后，年龄对克林霉素的药代动力学（清除率、消除半衰期、分布容积和血清浓度-时间曲线下面积）没有影响。口服盐酸克林霉素后，老年患者中的平均消除半衰期较长，约 4.0 小时（范围：3.4～5.1 小时），而年轻成年患者中的平均消除半衰期为 3.2 小时（范围：2.1～4.2 小时）。但是，各年龄组间的吸收程度并无不同。因此，对肝功能和肾功能（根据年龄调整标准）正常的老年患者用药时不必改变剂量。

上市许可持有人

广州一品红制药有限公司

生产企业

广州一品红制药有限公司

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