壹丽安（注射用艾普拉唑钠）

10 mg（按 C₁₉H₁₈N₄O₂S 计）。

对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。

对本品中任何其他成份过敏者禁用。

20 例十二指肠溃疡患者 24 h 胃内 pH 监测试验结果显示：给药第 1 天 pH ≥ 6 的持续时间为 20.87 h，达到了治疗消化性溃疡出血的要求，给药第 3 天，pH ≥ 6 的持续时间为 22.57 h，抑制强度不随给药时间的延长而减弱，结果见表 1。

艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂，其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，与 H ⁺ /K ⁺ -ATP 酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制 H ⁺ /K ⁺ -ATP 酶，产生抑制胃酸分泌的作用。

健康受试者单次静脉输注 20 mg 本品，表观分布容积约为 13.6L，血浆蛋白结合率约为 97%，消除相半衰期约为 3.3 h，血浆清除率约为 3.0L/h。本品在 5-20 mg 剂量范围内，体内过程符合线性药代动力学特征。

研究显示，静脉输注艾普拉唑钠 10 mg，每天 1 次，连续给药 5 天，艾普拉唑体内无蓄积。

单次给药后受试者尿液艾普拉唑累计排泄量仅占给药剂量 0.006-0.008%，说明尿液排泄不是艾普拉唑原药的消除途径。十二指肠溃疡患者单次静脉输注艾普拉唑钠 20 mg 后，血浆清除率约为 4.1L/h，十二指肠溃疡患者体内暴露量（以 AUC 计）略低于健康受试者。

本品进行了一项多中心、随机、双盲、阳性平行对照 III 期临床研究，入选人群为内镜确诊的消化性溃疡出血患者，包括胃溃疡和十二指肠溃疡，按照临床指南对再出血风险高危人群进行内镜止血，低危人群不进行内镜止血，之后给予药物静脉滴注治疗。试验组静脉滴注艾普拉唑钠 10 mg，每天 1 次，首剂加倍，对照组静脉滴注奥美拉唑钠 40 mg，每天 2 次，疗程 3 天，之后改为口服治疗。结果显示，注射用艾普拉唑钠试验组和奥美拉唑对照组的总体人群 72 小时止血率分别为 95.49%（339/355）和 95.51%（170/178）。

本品进行了一项多中心、随机、双盲、阳性平行对照 III 期临床研究，入选人群为当前需要机械通气而且预期需要 48 小时以上，除此之外还至少有一个应激性疡出血的主要危险因素。试验组静脉滴注艾普拉唑钠 10 mg，每天 1 次，首剂加倍，对照组静脉滴注艾司奥美拉唑钠 40 mg，每天 2 次，疗程最长 14 天。当达到以下任何一条标准时停药：发生了临床意义的上消化道出血；撤除机械通气后 24 小时，没有再次需要机械通气；因为不再需要而拔除了胃管；转出 ICU 科室；完成了 14 天的研究用药而没有临床显著的上消化道出血。共有 441 例患者接受了治疗，其中艾普拉唑钠组 220 例，艾司奥美拉唑钠组 221 例。艾普拉唑钠组预防临床显著意义上消化道出血成功率为 96.8%，艾司奥美拉唑钠组预防临床显著意义上消化道出血成功率为 97.3%，两组率差为-0.5%（95%CI-4.0%，3.0%）。

遗传毒性：艾普拉唑 Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验结果为阳性，小鼠微核试验结果为阴性。

生殖毒性：大鼠在妊娠第 6 天到第 17 天经口给予本品 20、80、160、320 mg/kg，动物着床前丢失略有增加，其他未见异常。雄性大鼠交配前 63 天、交配期间及交配期结束后 2 周，雌性大鼠在交配前 14 天、交配期问直至妊娠第 17 天时经口给予本品，当剂量达到 320 mg/kg 时，动物胎仔出现外形和内脏异常发生率升高，包括：小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等，枕骨、一个或更多个胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第 6 至产后第 21 天，经口给予本品，1000 mg/kg 组 F1 代大鼠出现体毛粗糙和脱毛现象，并出现骨化延迟现象。200 和 1000 mg/kg 组 F1 代大鼠肝脏重量显著减轻。F1 代雌性大鼠妊娠后检查，发现黄体数、着床数和活胎数均下降。

致癌性：P53（＋/-）小鼠连续 26 周经口给予本品，在 16 和 64 mg/kg/d 剂量下动物出现胃重量增加，病理检查可见基底黏膜增生。F344 大鼠连续 24 个月经口给予本品，在 43 和 138 mg/kg/d 剂量下，动物胃腺体出现良性和恶性神经内分泌瘤。此结果与其它质子泵抑制剂相似。