美舒通（尼莫地平片）

消化系统：恶心、呕吐、胃肠道不适、腹泻，个别患者有肠梗阻（肠麻痹所致肠排空障碍）、胃肠道出血、肝功能异常、肝炎、黄疸。神经系统：头晕、头昏眼花、头痛、虚弱；一些患者可能有中枢兴奋症状，如失眠、多动、兴奋、攻击性和多汗。偶见运动功能亢进、抑郁和神经退化。

心血管系统：血压下降（尤其是基础血压增高的患者）、心率加快（心动过速）、心动过缓、心电图异常、心悸、反跳性血管痉挛、高血压、充血性心衰。

血液系统：极个别患者出现血小板减少症、贫血、血肿、弥漫性血管内凝血、深静脉血栓形成。

呼吸系统：呼吸困难、喘息。5.其他：皮疹、暖热感、皮肤发红、外周水肿、肌痛、痉挛、痤疮、瘙痒、潮红、苯妥英毒性。

长期使用抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英、卡马西平会显著降低口服尼莫地平的生物利用度，所以不推荐口服尼莫地平和这些抗癫痫药同时使用。

若用于治疗老年性脑功能障碍时，肝功能严重不良（如肝硬化）的患者禁用尼莫地平。

吸收口服给药几乎完全吸收，服药 10-15 分钟后能在血浆中检测到原形及首关效应代谢产物。多次给药(每次 30 毫克，每天三次)，老年个体服药后 0.6-1.6 小时后血药浓度达峰值：Cmax 为 7.3-43.2 ng/ml，单剂量 30 毫克和 60 毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为 16±8 ng/ml 和 31±12 ng/ml。在最高剂量 90 毫克以下，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量增加成正比。

蛋白结合率及分布尼莫地平与血浆蛋白结合率为 97-99%。动物试验表明本品能通过胎盘屏障，虽缺乏人体试验资料，但分布可能与此类似。尼莫地平及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母体血浆中高，药物原型在人乳汁中浓度与母体血浆中相同。口服或静脉给药在脑脊液中能检测到的浓度为血浆中浓度的 0.5%，与药物血浆游离浓度大致相同。

代谢、消除和排泄尼莫地平经代谢和消除，主要通过二氢吡啶环脱氢和 O 去甲基氧化进行。酯键氧化裂解、2-和 6-甲基羟基化及葡萄糖醛酸结合反应亦为更重要的代谢步骤。血浆中的 3 个主要的代谢产物呈现无或极不重要的治疗作用。尚不知本品是否对肝药酶呈诱导或抑制作用。人体中 50% 代谢物经肾脏排泄，30% 经胆汁排泄。消除动力学为线性，尼莫地平半衰期为 1.1-1.7 小时，5-10 小时的终末消除半衰期对说明书中建立的给药间隔无参考意义。

生物利用度由于首过效应，尼莫地平片的绝对生物利用度为 5-15%。人体药代动力学比较试验结果表明，本品与已上市的尼莫地平片(山东新华制药公司产品)具有生物等效性。

肝功能损害患者肝硬化患者生物利用度明显增加，Cmax 几乎为正常患者的两倍，此类患者应减少剂量。

食物的影响在一项 24 名健康男性志愿者参与的研究中，进食标准早餐后服用尼莫地平较禁食时血浆药物浓度峰值降低 68%，生物利用度降低 38%。