优迈（依托芬那酯喷雾剂）

不良反应的发生频率分类采用以下方法：

十分常见 ≥ 1/10

常见 ≥ 1/100 到 ＜ 1/10

偶见 ≥ 1/1000 到 ＜ 1/100

罕见 ≥ 1/10000 到 ＜ 1/1000

十分罕见 ＜1/10000

未知 现有数据无法估算

对上述不良反应的进一步描述：

已有报道全身使用非甾体抗炎药后会出现超敏反应，这可能包括：（a）非特定的变态反应和过敏反应，（b）呼吸道反应，包括哮喘、加重的哮喘、支气管痉挛或呼吸困难，或（c）多样的皮肤异常，包括不同类型的皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹、紫癜、血管性水肿和很罕见的表皮剥脱疱疹皮肤病（包括中毒性表皮坏死松解症、 Stevens-Johnson-综合症和多形性红斑）。任何这些症状的出现（首次使用后可能很快会出现）都应立即就医。

如果本品用于大面积的皮肤表面，且长时间使用，不能排除发生不良反应以及影响特定系统器官或整个机体的可能，这与含依托芬那酯药物的全身用药情况相似。

血浆浓度

正常志愿者使用含有依托芬那酯 300 mg 的本品后，在 12-24 小时间可测得氟芬那酸血浆浓度最高峰值（21-28 ng/ml）。

蛋白结合率

蛋白结合率为 98％到 99％。

代谢与排泄

依托芬那酯以多种氟芬那酸代谢物（氢氧化物、醚裂解物和酯裂解物）及其结合物的形式排泄，55％通过肾脏排泄。可能发生肝肠循环。消除半衰期为 3.3 个小时。

依托芬那酯以低浓度氟芬那酸的形式通过母乳排泄。

生物利用度

含依托芬那酯药品的生物利用度有很大的个体间和个体内差异，本质上是给药部位、皮肤湿润度及其他因素所致。经皮给药后，其相对生物利用度（即全身可利用的剂量部分）在其他依托芬那酯产品的范围内（最高达 20％）。

遗传毒性：

依托芬那酯体内外基因和染色体突变诱导试验结果均为阴性。

*生殖毒性： *

依托芬那酯可穿透胎盘屏障。动物实验中，其胚胎毒性剂量低于母体毒性剂量。大鼠妊娠第 6-15 天经口给予依托芬那酯剂量为 21 mg/kg/天时，可见肾盂扩张发生率升高，剂量为 7 mg/kg/天时，可见幼仔第 14 肋骨的发生率增加。依托芬那酯在母乳中以氟芬那酸的形式分泌，在母乳中的浓度较低。

*致癌性： *

在长期致癌性试验，大鼠和小鼠分别经口给予依托芬那酯 7、21、63 mg/kg/天和 15、45、140 mg/kg/天，未见致癌性。