注射用头孢噻肟钠（安徽威尔曼）

按 C₁₆H₁₇N₅O₇S₂ 计算：0.5 g；1.0 g；2.0 g；3.0 g ；4.0 g

婴幼儿不宜作肌内注射。

不良反应发生率低，约 3%-5%。

1. 有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。

2. 碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。

3. 白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。

4. 偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。

5. 极少数病人可发生粘膜念珠菌病。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对本品耐药。

肌内注射本品 0.5 g 或 1.0 g 后，0.5 小时达血药峰浓度（C_max)，分别为 12 mg/L 和 25 mg/L，8 小时后血中仍可测出有效浓度。于 5 分钟内静脉注射本品 1 g 或 2 g，即刻血药峰浓度分别为 102 mg/L 和 215 mg/L，4 小时后 2 g 组尚可测得 3.3 mg/L。30 分钟内静脉滴注 1 g 后的即刻血药浓度为 41 mg/L，4 小时的血药浓度为 1.5 mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆嚢壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射 2 g 后，前房液中药物浓度为 0.3-2.3 mg/L。蛋白结合率 30%-50%。1/3-1/2 的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的 1/10）和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期（t_1/2β ）为 1.5 小时，老年人的他 t_1/2β (2-2.5 小时）较年轻人为长，肾功能不全者 t_1/2β可延长为 14.6 小时。约 80%（74%-88%）的给药量经肾排泄，其中约 50%-60% 为原形药，10%-20％为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的 0.01%-0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少 5%，t_1/2β延长 45%。血液透析能将 62.3% 的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。