雌二醇凝胶（健民集团）

40 g：24 mg

本品不推荐在儿童中使用。

偶有报道涂抹部位皮肤发红、刺激或轻度短暂的红斑。遇到这种情况，应涂抹于其他部位，如这种不良反应继续，则应考虑停止治疗。

本品全身不良反应非常少见，但口服雌二醇报道有下列不良反应：

泌尿-生殖道：子宫纤维肉瘤增大，宫颈粘液过度产生。

胸部：乳房疼痛，增大和乳汁分泌。

胃肠道：恶心。

中枢神经系统：偏头痛、头痛和情绪变化。

雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。绝经后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成几乎停止，从而引起血管运动障碍，体温调节不稳定，临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使上述症状明显减轻或消失。

国内药代动力学研究受试者包括 18 名 50-65 岁绝经 3 年以上的妇女，每天涂抹规定剂量（1 剂量尺，相当于 2.5 g，含雌二醇 1.5 mg）共 14 天，采用放射免疫分析方法测定本品的血浓度，测得的药代动力参数：AUC_SS为 518.2±151.3 ng·h/L，C_max 为 38.2±12.0 ng/L，T_max 为 4.1±3.2 h，稳定谷浓度 C_max为 16.2±5.9 ng/L，平均稳态 C_av为 21.6±6.3 ng/L。

国外药代动力学研究显示，大面积皮肤上应用本品约 10% 经皮肤吸收入血；在皮肤表面积 400-750 cm² 范围上每日用本品 2.5 g-5 g，约 3-5 天雌二醇血中水平逐渐增加并达到稳定，同时使血中雌二醇和雌酮的绝对浓度相当，经皮途径给药避免首过效应，不仅可以使雌二醇和雌酮维持生理比例，而且可以减少肝脏蛋白质生物合成的影响。