盐酸氨溴索滴剂（一品红）

Ambroxol Hydrochloride Drops

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2021年3月9日|修改日期：2022年1月15日

成份

本品主要成份为盐酸氨溴索。

化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐

化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₈Br₂N₂O·HCl

分子量：414.57

规格

50 mL：750 mg

适应症

适用于痰液粘稠而不易...登录

用法用量

1-2 岁儿童：仅限...登录

儿童用药

见【用法用量】、【注意事项】。

不良反应

根据不良反应的发生频率，进行了以下分类：

1. 免疫系统

罕见：过敏反应

未知：其他过敏反应，包括过敏性休克，血管神经性水肿（皮肤、皮下组织、粘膜或粘膜下组织迅速肿胀）和瘙痒

2. 皮肤及皮下组织疾病

罕见：皮疹，荨麻疹

未知：严重的皮肤反应（包括多形性红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症和急性全身性发疹性脓疱病）

3. 神经系统

常见：味觉障碍

4. 胃肠道疾病

常见：恶心，口舌麻木

偶见：呕吐，腹泻，消化不良，腹痛，口干

罕见：喉咙干燥

十分罕见：唾液增多

5. 呼吸道、胸腔和纵隔疾病

常见：喉咙麻木

未知：呼吸困难（过敏反应的症状）

6. 一般不良反应和给药部位反应

偶见：发热，皮肤粘膜反应

禁忌

已知对盐酸氨溴索或本品其他成份过敏者不宜使用。

注意事项

1. 据报道，目前已...登录

药理作用

盐酸氨溴索具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性。它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。

药代动力学

吸收：

随着剂量增加，盐酸氨溴索的血清浓度呈线性升高。口服速释制剂迅速吸收，12.5 小时后血清浓度达到峰值；口服缓释制剂，平均 6.5 小时后血清浓度达到峰值。

口服片剂给药 30 mg 盐酸氨溴索，绝对生物利用度为 79%。与相同剂量的片剂（每天 60 mg，30 mg/次 × 2 次/天）相比，缓释胶囊的相对生物利用度为 95%。

分布：

盐酸氨溴索快速而广泛地分布在体液和组织中，在肺中达到最高浓度。口服给药后的表观分布容积约为 552L。血浆蛋白结合率约为 90%。

代谢和排泄：

约 30% 的活性物质通过首关效应代谢。盐酸氨溴索主要通过葡萄糖醛酸化作用在肝脏中代谢为二溴邻氨基苯甲酸（约 10%）。人类肝微粒体研究表明，盐酸氨溴索主要通过细胞色素 CYP3A4 代谢，代谢产物为二溴邻氨基苯甲酸。

口服给药 3 天后，约 6% 的盐酸氨溴索和约 26% 结合物形式的代谢物经肾脏排泄。

盐酸氨溴索的半衰期约为 10 小时。总清除率约为 660 mL/min，其中肾脏清除率约占总清除率的 8%。5 天后，约 83% 通过尿液排出。

特殊人群：

肝功能损伤的患者，盐酸氨溴索的清除率下降，血浆浓度升高约 1.3-2 倍。由于本品治疗剂量范围较大，因此肝损伤患者用药时不必改变剂量。

年龄和性别对盐酸氨溴索的药代动力学没有影响，不必改变剂量。

食物对盐酸氨溴索的生物利用度没有影响。

毒理研究

遗传毒性

体外（Ames 和微核试验）和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠经口给药剂量高达 3000 mg/kg/日及兔给药剂量高达 2000 mg/kg/日时，盐酸氨溴索未见胚胎毒性和致畸性。在剂量高达 1500 mg/kg/日时，雄性和雌性大鼠的生育力未受到影响。在围产期和出生后发育研究中，NOAEL 为 50 mg/kg/日。在剂量为 500 mg/kg/日时，动物体重发育迟缓，窝仔数减少，对母体和幼仔有轻微毒性。

致癌性

小鼠掺食法给予盐酸氨澳索 20、200 和 800 mg/kg/日 105 周，大鼠摻食法给予盐酸氨溴索 65、250 和 1000 mg/kg/日 116 周，未见致癌性。

上市许可持有人

广州一品红制药有限公司

生产企业

广州一品红制药有限公司