盐酸美金刚口服溶液（海达舍画阁）

0.2%(120 ml：240 mg)

对本品的活性成分或其辅料过敏者禁用。

越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是 NMDA 受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。

美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。

在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变，但未得出一致的结论，对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。

标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中，美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性，对生育能力也没有副作用。在大鼠中，当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时，可观察到胚胎发育的迟缓。

美金刚的绝对生物利用度约为 100%，T_max为 3～8 小时，食物不影响美金刚的吸收。

在 10～40 mg 剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为 45%。在人体内，约 80% 以原形存在。

在人体内的主要代谢产物为 N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和 6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及 1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有 NMDA 拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素 P450 酶系统代谢。

在一项口服¹⁴C-美金刚的研究中，平均 84% 的本品在 20 天内排出体外，99% 以上经肾脏排泄。本品的消除半衰期 t_1/2为 60～100 小时。在肾功能正常的志愿者中，总体清除率(Cltot)为 170 ml/min/1.73m²，其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。肾小管还可重吸收美金刚，可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在尿液呈碱性条件时，本品的肾脏清除率下降到 1/7 至 1/9。而碱性尿液可见于饮食习惯骤然改变(如从肉食转为素食时)或摄入大量呈碱性的胃酸缓冲液时。

特殊患者人群：在肾功能正常或减退(肌酐清除率 50～100 ml/min/1.73m²)的老年志愿者中，肌酐清除率与美金刚的总肾脏清除率显著相关。

还未研究肝脏疾病对美金刚药代动力学的影响。由于美金刚只有很小部分被代谢，且代谢产物不具有 NMDA 拮抗剂活性，因此当存在轻中度肝功能障碍时，美金刚的药代动力学特性不会发生具有临床意义的改变。

药代动力学/药效学关系：美金刚剂量为每日 20 mg 时，脑脊液(CSF)中的美金刚浓度达到其 ki 值(ki = 抑制常数)，即在人体的额叶皮层为 0.5μmol。