注射用硫酸妥布霉素（广东众生药业）

80 mg(8 万单位)

年龄对于本品的血药浓度有显著影响。剂量相同时，5 岁以下小儿的平均血药峰浓度约为成人的一半，5～10 岁儿童约为成人的 2/3。按体表面积计算给药剂量可消除年龄造成的差异。小儿应慎用本品。在小儿使用过程中，要注意监测听力和肾功能，以防本品产生的肾毒性和耳毒性。

氨基糖苷类抗生素包括妥布霉素最常见的毒性是这类药物固有的神经毒性（耳毒性）和肾毒性。 1、肾毒性：表现为血清肌酐值上升，并可能伴随尿量减少；尿中出现肾小管管型细胞或蛋白质；血尿素氮值上升或者是肌酐清除率下降。这些不良反应在有肾脏损害病史的病人，接受长时间或者超过推荐剂量的药物治疗的病人身上发生更加频繁。  2、神经毒性：表现为对第八对脑神经前庭或听觉分支具毒性作用，尤其是在肾功能损害患者或具有正常肾功能但超过推荐剂量或长于推荐时间的病人发生率高。脱水，给药时合用利尿药或先前已经用过其他耳毒性药物也可使发生率增高。 症状包括头晕、眩晕、步履不稳、耳鸣、耳部饱满感和听力丧失，听觉改变通常是双侧、不可逆的，首先表现为高频听力的敏度降低，可以是听力部分丧失，也可以是全部丧失。 对外周神经的影响也有报道，包括感觉麻木，皮肤麻刺感，肌肉刺痛，惊厥等症状发生。 3、氨基糖苷类抗生素治疗后可能会发生由神经肌肉阻滞后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暂停。 4、其他报道的不良反应有：贫血、粒细胞减少、血小板减少、发热、皮疹、瘙痒、荨麻疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、嗜睡、注射部位刺激症状、精神错乱、定向力障碍等。实验室检查值异常有：血清转氨酶升高、乳酸脱氢酶升高、胆红素升高，血清钙、镁、钠、钾降低，白细胞减少或增多、嗜酸性粒细胞增多。 5、全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。

1、对本品或其他氨基糖苷类过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。 2、肾衰竭者禁用。

本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素近似，体外和临床证实对下列微生物敏感：铜绿假单胞菌、变形杆菌属（包括普通变形杆菌、奇异变形杆菌、雷特格氏变形杆菌）、摩氏摩根氏菌、普罗菲登氏菌属、大肠埃希菌、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌属等革兰阴性菌；本品对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强 3～5 倍，对庆大霉素中度敏感的铜绿假单胞菌对本品高度敏感。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括凝固酶阳性和阴性菌株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本品耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌亦对本品耐药。氨基糖苷类抗生素之间存在交叉耐药性。

本品的作用机制是与细菌核糖体 30 S 亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

本品口服给药胃肠道不吸收，肌内注射后吸收迅速而完全，大约 30～90 分钟达峰。肌内注射本品 1 mg/kg 后血药峰浓度约为 4 mg/L，可维持治疗浓度约８小时（通常治疗浓度范围为 4～6 mg/L）；1 小时内静脉滴注本品 1 mg/kg，所得血药浓度与肌内注射相似。主要分布在细胞外液，其中 5%～15% 再分布到组织中，在肾皮质细胞中蓄积，是血清中浓度的几倍。尿液中药物浓度高，肌内注射本品 1 mg/kg 后尿中浓度可达 75 ～100 mg/L。滑膜液内可达有效浓度，在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、腹膜液、脓液也能检测到较低浓度。本品可穿过胎盘。分布容积(Vd)为 0.26L/kg。血消除半衰期（t_1/2）为 1.9～2.2 小时，蛋白结合率很低。本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出，24 小时排出给药量的 85%～93%。肾功能正常患者每隔８小时给药不容易造成蓄积，但在肾功能损害患者尤其是新生儿，则容易导致血药浓度升高达中毒浓度，因此应根据肾功能情况作相应调整。本品可经血液透析或腹膜透析清除。丙磺舒不影响本品肾排泄。

广东众生药业股份有限公司