作用机理:两性霉素 B 脂质体的有效成分两性霉素 B 为多烯类抗真菌抗生素,它通过与真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇)结合,造成膜通透性改变,胞内容物流出而使真菌细胞死亡,两性霉素 B 也能结合哺乳动物细胞膜中的固醇(主要为胆固醇),这可能是其对动物和人类有毒性的原因。本品是内含有两性霉素 B 的双层脂质体,其胆固醇成分可增强药物的稳定性,使两性霉素 B 尽可能在疏水层中保留最大的含量,降低与人体细胞膜中胆固醇的结合而增强对真菌细胞麦角固醇的结合,从而发挥两性霉素 B 的最大杀菌能力。体外抗菌试验和临床试验提示:本品对新型隐球菌、白色念球菌、热带念珠菌、酵母菌、总状毛霉、链互隔菌、曲霉菌、球孢子菌、组织孢浆菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子丝菌等有良好抗菌作用,但对细菌、立克次体和病毒的感染无效。皮肤和毛发癣菌大多耐药。
药代动力学
本品未在中国人体内进行人体药代动力学研究。动物药代试验中,本品静脉给药后,药物进入体内迅速分布至各组织,符合三室开放模型。两性霉素 B 脂质体易被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬而较多地分布在肝、脾、肺,在各脏器内的浓度分布依次为肝、脾、肺、肾、心、脑、甲状腺,在各脏器的分布与普通两性霉素 B 不同,尤其在肾组织内浓度低,呈现非线性消除。尚未进行转化和排泄研究。