盐酸伐昔洛韦片（安士制药）

本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒 DNA 多聚酶，从而抑制了病毒 DNA 合成，显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒 I 型和 II 型的治疗指数分别比阿昔洛韦高 42.91% 和 30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。

文献资料：本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为 0.88-1.75 小时。口服生物利用度为 67±13%，是阿昔洛韦的 3-5 倍。本药进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占 46%-59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占 25%-30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占 11%-12%。阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期（t_1/2β）为 2.86±0.39 小时。

一般毒性：对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的 LD₅₀分别 4.4 g/kg 和 1.51 g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。遗传毒性：在小鼠微核试验中，250 mg/Kg 无致突变性，而 500 mg/Kg（阿昔洛韦浓度是人血浆水平的 26 到 51 倍）具致突变性。