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医保乙类

盐酸奥洛他定片（重庆西南）

Olopatadine Hydrochloride Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2014年4月2日|修改日期：2017年6月16日

成份

本品活性成份为盐酸奥洛他定。

化学名称：(Z)-1]-[(3-二甲氨基)亚丙基]-6，11-二氢二苯并[b,e]恶庚英-2-乙酸盐酸盐

化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₃NO₃·HCl

分子量：373.87

规格

5 mg

适应症

过敏性鼻炎、荨麻疹、...登录

用法用量

成人用量通常为 1 ...登录

儿童用药

尚未明确低体重新生儿、新生儿、哺乳期婴儿、幼儿或儿童用药的安全性。

不良反应

在国外注册试验及上市后调查(包括长期使用调查)的 9620 例患者中，有 1056 例(发生率 11.0%)发生不良反应或实验室检查值异常，共计 1402 例次。

主要不良反应为嗜睡 674 件(7.0%)，丙氨酸氨基转移酶 ALT 升高 68 例次(0.7%)，倦怠感 53 例次(0.6%)，天门冬氨酸氨基转移酶 AST 升高 46 例次(0.5%)，口渴 36 例次(0.4%)等。

1)严重不良反应

肝功能损害、黄疸(发生率不明)：有可能发生天门冬氨酸氨基转移酶 AST、丙氨酸氨基转移酶 ALT、γ-谷氨酸转移酶(γ-GTP)、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶(ALP)升高和黄疸，故应注意观察。若出现异常，应停药并进行适当处置。

2)其他不良反应

有可能发生以下不良反应，故应注意观察，发现异常时应进行减量或停药等适当处置。

不良反应症状和发生率

症状	不良反应发生率
症状	≥ 5%	≥ 0.1% 且＜ 5%	＜0.1%	发生率不明
过敏症^注)		红斑、皮疹、浮肿(颜面/四肢等)	瘙痒、呼吸困难
神经系统	嗜睡	倦怠感、口渴、头晕、头痛/头重感	麻木感、注意力低下	运动麻痹(颜面/四肢等)
消化系统		腹部不适感、腹痛、恶心、腹泻	便秘、口内炎/口角炎/舌痛、胃部烧灼感、食欲亢进
肝脏		肝功能异常[AST、ALT、γ-GTP、LDH、ALP、总胆红素上升]
血液		白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、淋巴细胞减少
肾脏、泌尿系统		尿潜血	尿素氮(BUN)升高、血肌酐升高尿蛋白阳性、排尿困难、尿频
循环系统			心悸、血压上升
其他		血清胆固醇升高	尿糖阳性、胸部不适感、味觉异常、体重增加、潮热	月经异常、肌肉痛、关节痛

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注)出现此类症状时应停止服药。

禁忌

对本品成份有过敏史的患者禁用。

注意事项

1、慎重给药(以下患...登录

药理作用

本药为一种相对选择性组胺 H1 受体阻滞剂及肥大细胞膜稳定剂。Ⅰ型变态反应的本质是致敏的肥大细胞和嗜酸粒细胞再次接触变应原后，释放生物学活性物质(组胺、白三烯、前列腺素、缓激肽、嗜酸粒细胞趋化因子等)，引发临床超敏反应症状。本药能稳定肥大细胞膜。防止其脱颗粒、释放过敏介质，同时又能阻滞组胺 H1 受体，拮抗组胺的作用。体内外实验均表明，本药对抑制Ⅰ型变态反应有效，经眼给药可治疗过敏性结膜炎。

药代动力学

吸收

1)单次给药

健康成人在空腹条件下单次口服盐酸奥洛他定 5 mg 和 10 mg，血药浓度的变化和药代动力学参数如图表所示。主药的浓度用放射性免疫测定法(RIA 法)测定。

药代动力学参数

参数给药量	Cmax (ng/ml)	Tmax (hr)	T_1/2 (hr)	AUC_0-_∞ (ng·hr/ml)
5 mg	107.66±22.01	1.00±0.32	8.75±4.63*	326±63*
10 mg	191.78±42.99	0.92±0.47	7.13±2.21**	638±136**

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*:n = 4，**：n = 10

2)多次给药

8 名健康成人口服盐酸奥洛他定 10 mg/次，2 次/日，共 6 天，第 7 日服药 1 次，共计 13 次给药。第 4 天时血药浓度达稳态，Cmax 为单次服药时的 1.14 倍。(测定法：RIA 法)

3)肾功能低下患者(血液透析前)的单次服药

肌酐清除率为 2.3～34.4 ml/min 的肾功能低下患者 6 名，于早饭后单次口服本品 10 mg。血药浓度在服药后 1.0～8.0 小时达 Cmax，并呈一相性消失。肾功能低下患者的 Cmax 为健康成人的 2.3 倍，AUC 约为 8 倍。(测定法：RIA 法)

4)老年患者的单次给药

6 名老年患者(70 岁以上)单次口服本品 10 mg，血药浓度比健康成人高，Cmax 约为 1.3 倍，AUC 约为 1.8 倍。T1/2 基本相同，为 10～11 小时。(测定法：RIA 法)

分布

·组织内分布(参考：大鼠试验中的数据)

对大鼠经口给予 14C-盐酸奥洛他定 1 mg/kg，大部分组织在给药 30 分钟后达最高放射能浓度。消化道及肝脏、肾脏和膀胱中的放射能浓度高于血浆中的放射能浓度。

·通透性、迁移性(参考：大鼠试验中的数据)

血脑屏障的通透性	对大鼠经口给予¹⁴C-盐酸奥洛他定 1 mg/kg 后，脑内放射能浓度在所有测定组织中最低，其 Cmax 约为血浆中放射能的 Cmax 的 1/25。
胎盘屏障的通透性	对妊娠大鼠经口给予¹⁴C-盐酸奥洛他定 1 mg/kg 后，胎儿血浆中和组织内的放射能浓度约为母体血浆中放射能浓度的 0.07～0.38 倍。
向母乳中的迁移性	对哺乳期大鼠经口给予¹⁴C-盐酸奥洛他定 1 mg/kg 后，乳汁中放射能的 AUC_0-_∞约为血浆中放射能的 AUC_0-_∞的 1.5 倍。

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·蛋白结合率(体外超滤法)

浓度(ng/ml)	0.1	10	1000
血清蛋白结合率(%)	54.7	55.2	54.7

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代谢健康成人单次口服本品 80 mg，血浆中代谢物为：N-氧化物约 7%，N-单脱甲基物约 1%(与原形药物的 AUC 比)，尿中代谢物分别约为 3% 和 1%(48 小时的累积尿中排泄率)。

尿中排泄健康成人单次口服本品 5 mg 和 10 mg，48 小时的原形药物的累积尿排泄率为给药量的 63.0%～71.8%。

另外，多次给药 10 mg/次，2 次/日，共 6 日，第 7 日服药 1 次，共计 13 次，尿中排泄率与单次服药基本相同。

毒理研究

1、以小鼠、大鼠和狗为对象进行的经口单次给药毒性试验，其 LD50 均为 1000 mg/kg 以上。

2、大鼠连续经口给药 52 周的无毒性剂量为 10 ng/kg。

3、大鼠 400 mg/kg 经口给药未见致畸性。

4、用小鼠进行试验未见抗原性、致突变性、致癌性。

上市许可持有人

重庆药友制药有限责任公司

生产企业

重庆西南制药二厂有限责任公司

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