盐酸依匹斯汀胶囊（重庆药友）

1.药理作用

依匹斯汀为组胺 H1 受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯 C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用，并能抑制组胺、慢反应物质 A(SRS-A)化学介质的释放。由于本品化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，对中枢神经系统的 H1 受体拮抗作用弱。

2.毒理作用

(1)重复给药：大鼠连续给药 12 个月，剂量为 1、6 和 60 mg/kg，大剂量组动物见血中甘油三酯含量减少。猴连续给药 12 个月，剂量为 1、8 和 60 mg/kg，大剂量组动物有流涎、呕吐、腹泻现象。

(2)生殖毒性：大鼠妊娠前妊娠初期给予依匹斯汀 5、30、120 mg/kg/d，在 120 mg/kg/d 剂量下，动物都有摄食量的减少和体重增加的抑制，雄性动物睾丸重量相对增加，雌性动物出现发情期不规则及妊娠率明显降低，对母体毒性无影响剂量为 30 mg/kg/d。各剂量组对胎仔无明显影响，对子代无影响剂量为 120 mg/kg/d。大鼠胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为 5、35 和 200 mg/kg/d，大剂量组动物有 5/23 只动物死亡，死亡动物可见肺表面颜色改变及肺和心肌水肿，对胎仔无明显影响，本试验对母体毒性无影响剂量为 5 mg/kg/d，对子代无影响剂量为 200 mg/kg/d。家兔胎儿器官形成期给予依匹斯汀，剂量为 5、15 和 75 g/kg/d，大剂量组可见母体动物流产和吸收胎，存活胎仔数明显减少，本试验对母体及子代无影响剂量为 15 mg/kg/d。大鼠围产期和哺乳期给予依匹斯汀，剂量为 5、30 和 120 mg/kg/d，120 mg/kg/d 组母体动物摄食量减少，但对分娩、哺育未见明显影响，对子代的发育、形态分化、机能活动及繁殖能力未见明显影响，本试验对母体动物无影响剂量为 30 mg/kg/d，对子代无影响剂量为 120 mg/kg/d。