头孢地尼分散片（诺祥福）

0.1 g（以 C₁₄H₁₃N₅O₅S₂计）

· 抗菌作用

对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广范围的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。

对多种细菌产生的 β-内酰胺酶稳定，对 β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。

· 作用机制

作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，对青霉素结合蛋白（PBP）1（1a，1bs）、2、3 的亲和力强，但对不同细菌的活性部位有所差异。

· 血药浓度

– 6 名健康成人一次空腹口服 50、100、200 mg（效价）头孢地尼时，约经 4 小时后可达到血药峰浓度，分别为 0.64、1.11 和 1.74 μg/mL，其血浆半衰期为 1.6-1.8 小时。

– 6 名健康成人一次空腹和进食后口服 100 mg（效价）头孢地尼，约经 4 小时后，可达到血药峰浓度，分别为 1.25、0.79 μg/mL。进食后给药，其吸收稍有降低。

– 肾功能受损患者一次口服 100 mg（效价）头孢地尼，血浆半衰期延长与肾受损程度成正比。

– 6 名血液透析患者餐后一次口服 100 mg（效价）后，本品血浆半衰期延长近 11 倍。在相同的患者中餐后一次口服 100 mg（效价）头孢地尼，在血药浓度达峰值时血液透析 4 小时。进行血液透析者的半衰期缩短，约为不进行血液透析者的 1/6，清除率为 61%。

· 分布

在患者痰液、扁桃体、上颌窦粘膜组织、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织等均有分布，尚不知是否在乳汁中有分布。

· 代谢

人体血液、尿及粪便中未发现有抗菌活性的代谢产物。

· 排泄

头孢地尼主要经肾脏排泄。

-健康成人（空腹）口服 50、100、200 mg（效价）时，尿排泄率（0-24 小时）约为 26%-33%，4-6 小时的尿液峰值浓度分别为 44.3、81.5 和 132 μg/mL。

-肾功能受损患者一次口服 100 mg（效价）头孢地尼，排泄缓慢，并与肾受损程度成正比。

在大鼠和犬等试验动物中对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明，头孢地尼可被很好耐受。未发现头孢地尼有致畸性和致突变性。