爱赛平（盐酸氮䓬斯汀滴眼液）

6 mL：3 mg

对本品活性成份和任一辅料过敏者禁用。本品的辅料包含苯扎氯铵、依地酸二钠、羟丙甲纤维素、山梨糖醇液（结晶）、氢氧化钠和注射用水。

一般特点（全身药代动力学）： 

口服药物后，氮卓斯汀迅速被人体吸收，其绝对生物利用度为 81％。食物对吸收无影响，药物分布的容积较大，主要集中于周围组织。由于其蛋白结合水平相对较低（80-90％）药物发生置换反应的可能性不大。单剂量给予氮卓斯汀后，其血浆半衰期大约为 20 小时，而其活性代谢产物 N-Desmethyl 氮卓斯汀大约为 45 小时。排泄主要经粪便排除。粪便中少量药物的持久接泄提示药物可能进行肠肝循环。

病人特点（眼部药代动力学）： 

患者反复眼部用盐酸氮卓斯汀滴眼液（每天四次，每次每眼一滴），其盐酸氮卓斯汀的稳态血浆 C_max水平是非常低的，只有在定量限值水平或低于定量限值水平才可以被检测到。

遗传毒性

盐酸氮卓斯汀 Ames 试验、DNA 损伤修复试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、大鼠骨髓染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

在大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，经口给药剂量高达人眼用最大推荐剂量（按照 30µL/滴计算，50 kg 人最大推荐给药剂量约为 0.001 mg/kg/天）的 25000 倍时，对雌、雄大鼠生育力未见明显影响；在 68.6 mg/kg（人眼用最大推荐剂量的 57000 倍）剂量下，雌性大鼠发情周期延长，交配活动和妊娠大鼠数量减少，黄体数和着床数降低，但着床率未受影响。小鼠经口给予盐酸氮卓斯汀 68.6 mg/kg/天（人眼用推荐剂量的 57000 倍），可见明显的胚胎-胎仔毒性和致畸作用（外观和骨骼异常）。大鼠经口给予盐酸氮卓斯汀 30 mg/kg/天（人眼用推荐剂量的 25000 倍），可见骨化延迟（掌骨未骨化）和 14 肋骨发生率增加。大鼠经口给予盐酸氮卓斯汀 68.6 mg/kg/天（人眼用推荐剂量的 57000 倍），可见胚胎吸收和胎仔毒性。这些仅在药物高暴露水平下发现的骨骼异常与人类相关性尚不明确。

致癌性

大鼠和小鼠分别连续 24 个月经口给予盐酸氮卓斯汀高达 30 mg/kg/天和 25 mg/kg/天（分别为人眼用最大推荐剂量的 25000 倍和 21000 倍），未见致癌性。