盐酸左西替利嗪口服溶液（平可宁）

0.05%（150 mL：75 mg）；

0.05%（75 mL：37.5 mg）

对左西替利嗪、西替利嗪或其他哌嗪类衍生物，以及本品其他辅料过敏者禁用。

肾病晚期患者（CL_CR＜10 mL/min）和透析患者禁用。

11 岁以下肾功能损害儿童患者禁用。

左西替利嗪是西替利嗪活性左旋对映异构体，是选择性组胺 H1 受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。左西替利嗪体外与人 H1 受体的亲和力约为西替利嗪的两倍。

在成年健康受试者中，左西替利嗪在治疗剂量范围内显示线性药代动力学特性，5 mg 口服溶液与 5 mg 片剂间生物等效。左西替利嗪口服给药后吸收迅速且完全。成年健康受试者服用盐酸左西替利嗪口服溶液 5 mg 后约 0.5 小时血药浓度达到峰值。每日口服给药的蓄积率为 1.12，给药 2 日后达稳态。单剂量服用 5 mg 和每日单次服用 5 mg 的峰浓度分别为 270 ng/mL 和 308 ng/mL。左西替林嗪体外平均血浆蛋白结合率约为 91%-92%，表观分布容积为 0.4 L/kg。左西替利嗪在人体内的代谢率小于给药剂量的 14%，因此基因多态性或合并服用肝酶抑制剂的影响可忽略。口服溶液给药后，成人的血浆消除半衰期约 8-9 小时，全身清除率约 0.63 mL/kg/min。左西替利嗪及其代谢物主要经尿液排泄，肾清除率与肌酐清除率相关，肾功能损害者的左西替利嗪清除率下降。在吸收和清除的过程中左西替利嗪不会转换为右西替利嗪。

儿科患者：14 名 6-11 岁、体重 20-40 kg 的儿童单剂量口服 5 mg 左西替利嗪的儿科药代动力学研究中，Cmax 和 AUC 约为一项交叉比较严重中报道的成人数据的 2 倍多。平均 Cmax 为 450/ng/mL，平均达峰时间为 1.2 小时，体重标准化后，全身清除率比成人增加 30% 多、消除半衰期缩短 24%。无专门的 6 岁以下儿童药代动力学研究。在 323 例（181 例 1-5 岁儿童、18 例 6-11 岁儿童、124 例 18-55 岁成年人）、单次或多次服用 1.25-30 mg 左西替利嗪的受试者进行群体药代动力学分析，数据显示 6 个月-5 岁儿童每日一次、每次服用 1.25 mg 所得血药浓度与成年人每日一次、每次服用 5 mg 所得的相似。

肾功能不全：左西替利嗪在轻、中、重、末期肾功能不全患者的暴露量（AUC）与健康受试者的相比，分别增加 1.8、3.2、4.3 和 5.7 倍。半衰期预估相应分别增加 1.4、2.0、2.9 和 4 倍。口服后左西替利嗪的全身清除率与肌酐清除率相关，根据肾功能的严重程度逐步减少。因此推荐根据轻、中、重度肾功能不全患者的肌酐清除率调整剂量和给药间隔。末期肾功能疾病患者不推荐使用左西替利嗪。左西替利嗪经标准 4 小时透析程序清除量不超过 10%。轻度肾功能不全者应减少左西替利嗪服用量，中或重度肾功能不全者的剂量及给药频率也同样需减少（见【用法用量】）。

肝功能不全：未在肝功能不全患者研究左西替利嗪。健康受试者口服给药后的非肾清除（预示肝功能正常）约占全身清除率的 28%。因此左西替利嗪主要以原形经肾消除，仅肝功能不全者不可能明显降低左西替利嗪的清除。

遗传毒性：左西替利嗪的 Ames 试验，人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠体内微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：小鼠经口给予西替利嗪 64 mg/kg/天（按体表面积计算，相当于成人推荐最大剂量（MRHD）10 mg/天的 23 倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔经口分别给予左西替利嗪 200 和 120 mg/kg/天（按体表面积计算，相当于成人 MRHD5 mg/天的 320 和 390 倍），未见致畸作用。母鼠经口给予西替利嗪 96 mg/kg/天（按体表面积计算，相当于成人 MRHD 的 40 倍），可导致哺乳期仔鼠体重增长迟滞。

西替利嗪可泌入犬（约 3% 给药量）和人的乳汁。推测西替利嗪也可通过人乳汁排泄。

致癌性：参考西替利嗪的致癌性试验数据评估左西替利嗪的潜在致癌性。在大鼠 2 年致癌性试验中，经口给予西替利嗪 20 mg/kg（按体表面积计算，相当于成人 MRHD 的 15 倍），未见致癌性。在小鼠 2 年致癌性试验中，经口给予西替利嗪 16 mg/kg（按体表面积计算，相当于成人 MRHD 的 6 倍），可见雄性小鼠良性肝肿瘤的发生率增加；经口给予西替利嗪 4 mg/kg，未见良性肿瘤的发生率增加。上述发现的临床意义尚不明确。