琥乙红霉素片（石家庄以岭药业）

0.125 g(12.5 万单位)(按 C37H67NO13 计算)

请按说明书中

口服红霉素最常见的不良反应是胃肠道不适并与剂量有关。不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻和厌食。肝炎、肝功能异常和/或肝功能试验结果异常可能发生。

在用药期间和用药后可能引起假膜性结肠炎。

红霉素偶可有室性心律失常，包括室性心动过速、延长 QT 期间等。

变态反应有荨麻疹、过敏症。皮肤反应有轻度皮疹、多形红斑、斯蒂文斯—约翰逊综合症，偶有毒性表皮坏死的报告。

偶有可逆性听力丧失，多发于肾功能障碍和服高剂量药物的患者。

已有口服本品后，发生肝功能障碍的报告，包括肝酶增加、黄疸或无黄疸肝炎。

对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

正在服用特非那丁、阿司咪唑或西沙必利的患者禁用。

药理作用：琥乙红霉素为大环内酯类抗生素，是一酯化的红霉素，在体内分解释放出红霉素而发挥抗菌作用。其抗菌普、抗菌活性与红霉素相同。红霉素的作用机理是通过与敏感菌的 50 S 核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。

动物体外试验和临床感染治疗中证实，本品对下列细菌有抗菌活性。

革兰氏阳性菌：白喉杆菌、极小棒杆菌、产单核细胞李斯特菌、金黄色葡萄球菌(使用中可能产生耐药性)、肺炎链球菌、化脓链球菌。

革兰氏阴性菌：百日咳杆菌、嗜肺性军团杆菌、淋球菌。

其他菌：沙眼衣原体、痢疾阿米巴、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体。

体外试验表明：红霉素对克林霉素、林可霉素及氯霉素有拮抗作用；许多流感嗜血杆菌对单用红霉素耐药，但是对联合使用磺胺敏感；在治疗过程中，葡萄球菌可能会对红霉素产生耐药性。

毒性研究：未进行动物的遗传毒性研究。

生殖毒性试验表明：大鼠经口给予占食物总量 0.25% 的红霉素碱，未见对动物生育力和胚胎发育有明显影响，但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。

大鼠经口给予红霉素琥乙酯和红霉素碱，时间为 2 年，未见本品对肿瘤发生率有明显的影响。

1、据 Physicians' desk reference (54 版)介绍：口服琥乙红霉素在空腹和饭后均易有效吸收。红霉素易扩散到大部分体液中，正常情况下，仅在脑脊液的浓度较低，但对脑膜炎患者，药物易通过血脑屏障。对于肝功能正常者，药物在肝脏的浓度较高，在胆汁中排泄。尚不清楚肝功能障碍对药物从肝脏排泄到胆汁的影响。不足口服剂量 5% 的红霉素以活性形式经尿排泄。

红霉素可透过胎盘屏障，但胎儿血浓度较低。药物可通过乳汁排泄。

2、国内研究资料表明，18 名健康男性志愿者单次口服本品 500 mg，以微生物法测定血中红霉素浓度，达峰浓度为 1.18±0.50 μg/ml，达峰时间为 0.72±0.29 h，消除半衰期 2.31±0.31 h。

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