舒仙琳（阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂）

本品一般耐受性好，临床上观察的副反应大多数是温和和短暂的。少于 3% 的病人由于药物相关的副反应而停止治疗。

据报道，主要的副反应是腹泻/粪便变稀（9%）、恶心（3%）、麻疹和荨麻疹（3%）、呕吐（1%）和阴道炎（1%）。不良反应的发生尤其是腹泻与用药剂量较大有关。其它罕见的不良反应包括：腹部不适，腹胀和头痛。

氨苄青霉素类抗生素已报道如下不良反应：

皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎（红皮病）和急性泛发性发疹性脓疱病。

胃肠损害：恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹泻、胃炎、口腔炎、舌炎、黑毛状舌、伪膜性肠炎、出血性结肠炎。

免疫功能紊乱和感染：血管性水肿、皮肤与黏膜的念珠菌病、二重感染、血清病样综合征（荨麻疹并伴随关节炎、关节痛、肌痛和发热）、哮喘、严重过敏样反应、过敏性休克。

神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、失眠、激动、焦虑、烦躁、行为改变、意识混乱、惊厥。

血液系统损害：白细胞减少症（包括中性粒细胞减少症）和血小板减少症、血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多症、凝血酶原时间延长、粒细胞缺乏症和溶血性贫血。

泌尿系统损害：血尿、结晶尿、间质性肾炎、急性肾损伤（包括急性肾功能衰竭、肌酐升高）。

肝胆损害：转氨酶升高、肝炎及胆汁淤积性黄疸。

其他损害：心悸、紫绀、呼吸困难、胸闷、寒战。

本品是由阿莫西林和克拉维酸钾以 7：1 配比组成的复方制剂，其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用；克拉维酸钾具有与青霉素类似的β-内酰胺结构，能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关）作用更好。

体外试验和临床使用结果均表明，本复方对以下多数微生物有效：

以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚：

大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。

​我国目前尚无阿莫西林克拉维酸钾（7：1）干混悬剂（每包含阿莫西林 200 mg 和克拉维酸钾 28.5 mg）的详细全面的人体药代动力学研究资料。但是，国内 20 名健康男性志愿者的人体生物利用度研究资料表明，单次口服本品 4 包（含阿莫西林 800 mg 和克拉维酸钾 114.Omg），用 HPLC 法测定，阿莫西林的 C_max、T_max、AUC 和 Tl/2（Ke）分别为 12959±3163 ng/ml、1.487±O.68lh、31963±8136 ng.h/ml 和 l.199±0.283 h，克拉维酸钾的 C_max、T_max、AUC 和 Tl/2（Ke）分别为 1657±798 ng/ml、1.20±0.52 h、4612±2110 ng.h/ml 和 2.644±0.675 h。

据国外阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 ml（4：1）干混悬剂（含阿莫西林 125 mg 和克拉维酸钾 31.25 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 ml（4：l）干混悬剂（含阿莫西林 250 mg 和克拉维酸钾 62.5 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 200 mg/5 ml（7：1）干混悬剂（含阿莫西林 200 mg 和克拉维酸钾 28.5 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 400 mg/5 ml（7：1）干混悬剂（含阿莫西林 400 mg 和克拉维酸钾 57 mg）和阿莫西林克拉维酸钾 125 mg（4：1）咀嚼片（含阿莫西林 125 mg 和克拉维酸钾 31.25 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 250 mg（4：1）咀嚼片（含阿莫西林 250 mg 和克拉维酸钾 62.5 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 200 mg（7：1）咀嚼片（含阿莫西林 200 mg 和克拉维酸钾 28.5 mg）、阿莫西林克拉维酸钾 400 mg（7：1）咀嚼片（含阿莫西林 400 mg 和克拉维酸钾 57 mg）的研究资料介绍，阿莫西林/克拉维酸钾胃肠道吸收良好。

食物对阿莫西林的药动学参数影响很小。本品可在空腹或餐后服用，但相对空腹状态，和食物一起服用时克拉维酸钾的吸收更多。在一项研究中，如在摄取高脂肪早餐后 30～150 分钟内服用本品，会降低克拉维酸钾的相对生物利用度。

28 名成人志愿者单剂量服用阿莫西林克拉维酸钾 400 mg（7：1）咀嚼片和阿莫西林克拉维酸钾 400 mg/5 ml（7：1）干混悬剂后，药动学参数比较如下：

阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 ml（4：1）干混悬剂口服 5 ml 或同等剂量阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 ml（4：1）干混悬剂口服 10 ml，1 小时后可达平均血药浓度峰值，阿莫西林 C_max相当于 6.9 μg/ml，克拉维酸 C_max相当于 1.6 μg/ml。

成人志愿者口服 5 ml 的阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 ml 混悬剂或 10 ml 的阿莫西林克拉维酸钾 125 mg/5 ml 混悬剂，在服药后 4 小时，阿莫西林的 AUC 为 12.6 μg.hr/ml、克拉维酸的 AUC 为 2.9 μg.hr/ml。一片阿莫西林克拉维酸钾 250 mg（4：1）咀嚼片或两片阿莫西林克拉维酸钾 125 mg（4：1）咀嚼片相当于 5 ml 阿莫西林克拉维酸钾 250 ml/5 ml 的混悬剂，其阿莫西林和克拉维酸钾的血药水平相似。

服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林达到的血药浓度与单独服用相同剂量的阿莫西林达到的血药浓度相似。服用阿莫西林克拉维酸钾后，阿莫西林和克拉维酸的半衰期分别为 1.3 小时和 1.0 小时。成人及儿童按照相应的 q12 h 和 q8 h 剂量方案服用本品，高于阿莫西林最小抑菌浓度 l.0 μg/ml 的时间相似。

阿莫西林克拉维酸钾 250 mg/5 ml（4：1）干混悬剂服用 10 ml，大约 50%～70% 的阿莫西林和 25%～40% 的克拉维酸经尿液以原型排除。同时服用丙磺舒会延迟阿莫西林的排泄，但不会影响克拉维酸经肾排泄。

阿莫西林克拉维酸钾中的任何组份蛋白结合率均较低。在人体血清中，阿莫西林的结合率近似 18%，克拉维酸的结合率近似 25%。

阿莫西林逐渐进入除了脑髓和脊髓外的人体大部分组织和体液中。通过给动物服用克拉维酸的实验结果表明克拉维酸和阿莫西林一样均易于在全身分布。

儿童空腹时按 35 mg/kg 的剂量服用阿莫西林克拉维酸钾，两小时后在中耳分泌物中可测到阿莫西林的平均浓度为 3.0 μg/ml，克拉维酸的平均浓度为 0.5 μg/ml。

遗传毒性：

用本复方进行的 Ames 试验、酵母菌基因回复突变试验和人淋巴细胞的遗传试验结果均未发生致突变作用；小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性；小鼠体外淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但该结果发生在药物浓度很高并产生细胞毒性的情况下。

生殖毒性：

大鼠经口给予本复方（阿莫西林：克拉维酸钾为 2：1）剂量达 1200 mg/kg/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量 1480 mg/kg/日的 5.7 倍）时，未见对生育力和生殖功能有影响。

妊娠小鼠和大鼠经口分别给予本复方剂量均达 1200 mg/kg/日，分别相当于 7200 mg/m²/日和 4080 mg/m²/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量的 4.9 和 2.8 倍）时，未见对胎儿的损害。

但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不能总是能预测人的情况，因此只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。

在分娩过程中口服氨苄西林类抗生素，其吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率、以及收缩的幅度和持续时间，但是尚不知本品在分娩过程中使用是否对分娩和胎儿有影响。氨苄西林类抗生素可在乳汁中分泌，因此哺乳期的妇女在使用本品时应注意。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。