洛那（洛索洛芬钠片）

60 mg（以 C₁₅ H₁₇ NaO₃ 计）

由于缺乏安全性和疗效数据，本品禁用于儿童。

据国外文献报道（本项包括不能计算发生率的不良反应报告）

总病例 13486 例中，409 例（3.03%）报告不良反应，主要有消化系统症状（胃部不适，腹痛、恶心及呕吐、食欲不振等 2.25%）、浮肿及水肿（0.59%）、皮疹及荨麻疹等（0.21%）、嗜睡（0.10%）等报告。

1. 重大不良反应（发生率不详）

（1）休克及过敏反应：可能发生休克和过敏反应（血压降低、荨麻疹、咽喉水肿及呼吸困难等）。故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处置。

（2）粒细胞缺乏、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少可能发生，故应注意进行血液检查等观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。

（3）皮肤粘膜眼综合征及中毒性表皮坏死症可能发生，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。

（4）急性肾功能损伤、肾病综合征、间质性肾炎可能发生，故应注意观察，若出现异常应停药并给予适当处理。由于伴随急性肾功能不全可能出现高钾血症，故使用该药时应特别注意。

（5）充血性心衰可能发生。故应注意观察，若出现异常，应速停药并给予适当处置。

（6）间质性肺炎：可能发生伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。

（7）消化道出血：严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血，例如：呕血，黑便，以及便血，有时伴有休克的发生。病人应注意意若出现异常，应立刻停药并作适当处置。

（8）消化道穿孔可能发生，若出现任何症状，包括上腹部疼痛、腹痛等，应速停药并作适当处置。

（9）小肠和/或大肠的狭窄和/或阻塞：有报使用本品的过程中出现小肠和/或大肠溃疡的狭窄和/或阻塞。故在使用过程中应密切观察患者，若出现任何症状，包括恶心和/或呕吐、腹痛、腹胀等，应速停药并立刻给予适当处置。

（10）肝功能障碍、黄疸：可出现 AST（GOT），ALT（GPT）和γ-GTP 升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察，如有异常立刻停药并做适当的处置。

（11）哮喘发作：可出现哮喘发作等急性呼吸障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当的处置。

（12）无菌性脑膜类：可能出现无菌性脑膜炎（发热、头痛、恶心、呕吐、颈项强直、意识模糊等）。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当的处置。（特别是伴随有系统性红斑狼疮或混合性结缔组织病的患者易发生不良事件。）

（13）横纹肌溶解：有报道在使用本品的过程中出现横纹肌溶解。故在使用过程中应密切观察患者，如有任何症状或实验室检查指标异常，包痛、乏力、肌酸激酶（肌酸磷酸激酶）升高，以及血液和尿液中的肌红蛋白升高等，应立即停药并做适当的处置。此类患者使用本品时应特别小心，伴随横纹肌溶解可能出现急性肾功能损伤。

2. 同类其它药品的重大不良反应

再生障碍性贫血：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。

3. 其它不良反应

1. 已知对本品过敏的患者。

2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6. 重度心力衰竭患者（因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿，循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化）。

7. 严重血液学异常患者（有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）。

8. 严重肝功能损害者（有肝损害的不良反应报告，并有可能使其恶化）。严重肾功能损害者（会出现急性肾功能不全、肾病综合征等不良反应）。

洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酶。洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后，转变为活性代谢物反式-0 H 体发挥作用。

根据文献报道，口服本品后迅速吸收，血中除有洛索洛芬（原型）之外，还有 trans-OH 体（活性代谢物）。到达最高血中浓度的时间，洛索洛芬约 30 分钟，trans-0 H 体约 50 分钟，半衰期均约 1 小时 15 分钟，吸收后迅速从尿中排泄，大部分为洛索洛芬或 trans-OH 体的葡萄糖醛酸结合体，在用药后 8 小时内排泄用药量的 50%。健康志愿者连续口服用药（一次 80 mg；一日 3 次）5 日时，均与单次给药无明显差异，未见蓄积性。

遗传毒性：洛索洛芬钠经口给药未见致突变性。

生殖毒性：大鼠在妊娠前或妊娠初期给予洛索洛芬钠 2、4、8 mg/kg/日，8 mg/kg 给药组出现黄体数、着床数和存活胎仔数减少，但对雌雄大鼠的交配能力、受孕能力无影响，对胚及胎仔未见发育抑制作用。在器官形成期给药试验（大鼠 2、4、8 mg/kg/日及兔 2、10、50 mg/kg/日）中，大鼠 8 mg/kg 给药组在给药初期出现母鼠摄食量减少，但对继续妊娠、分娩 和哺育能力无影响，未发现对胚及胎仔的致死、致畸作用及对新生胎仔的损害。 对兔的继续妊娠也无影响，未发现对胚胎致死、致畸作用和发育抑制作用。在围产期和哺乳期给药试验（大鼠 0.25、0.5、1、2、4、8 mg/kg/日）中，1 mg/kg 以上给药组出现妊娠期延长、分娩中母鼠死亡、死胎数增加，0.5 mg/kg 给药组出现新生胎仔死亡率轻微增加。

致癌性：洛索洛芬钠经口给药未见致癌性。