注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（二叶牌）

（1）1.5 g（C₂₃H₂₇N₅O₇S 1.0 g 与 C₈H₁₁NO₅S 0.5 g）；

（2）3.0 g（C₂₃H₂₇N₅O₇S 2.0 g 与 C₈H₁₁NO₅S 1.0 g）；

（3）0.75 g（C₂₃H₂₇N₅O₇S 0.5 g 与 C₈H₁₁NO₅S 0.25 g）

一般而言，患者对本品耐受性良好，仅少数患者可能出现不良反应。

本品为哌拉西林舒巴坦按 2：1 的比例组成的复方制剂。哌拉西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，主要用于铜绿假单胞菌和各种革兰阴性杆菌所致的感染，但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性；舒巴坦钠除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，舒巴坦可以防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。

本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用。

健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠 6.0 g 后，哌拉西林的峰浓度为 420.4±266.3 mg/L；药时曲线下面积为 473.6±187.0 mg.h/L；消除半率期为 1.04±0.10 小时；舒巴坦钠的峰浓度为 139.1±104.6 mg/L；药时曲线下面积为 152.63±66.8 mg.h/L；消除半率期为 1.28±0.38 小时。哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中，包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后，8 小时内 47.54-85.46% 的哌拉西林以原形自尿中排出；50.11-100.00% 的舒巴坦经尿排出，两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学参数之间均无明显变化。

本品 Beagle 犬静脉注 0.375 g/kg，连续 8 周，体重、心电图、血液学、血液生化学、尿常规心脏病理学检查未见与受试药物相关的异常变化。但剂量升到 1.050 g/kg 时，可出现丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶活性稍增高（但仍在正常范围），心电图有轻度改变，如 T 波倒置，其它指标未见异常改变。

剂量升到 2.100 g/kg 时，可出现丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶活性增高，心电图有异常改变，个别动物可见窦性心律不齐，而且在给药时出现烦躁、流涎、喷嚏，给药后出现呕吐、腹泻等。病理学检查未见明显异常改变。与文献报道的哌拉西林的毒性反应相同。上述毒性反应是可逆的。给药时出现烦躁、流涎、喷嚏等症状，在第九天后可自行消失，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、心电图等在停药后有恢复的趋势，呕吐、腹泻等症状在停药后也可解除。未观察到有延迟性毒性反应。

目前尚无本品的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物试验中，单用哌拉西林或舒巴坦未见生殖毒性。