丙泊酚乳状注射液（迪施宁）

50 mL：500 mg。

丙泊酚不用于 1 个月以下的小儿的全身麻醉及 16 岁以下儿童的镇静，其它情况参见用法用量项。

丙泊酚常见的副作用有低血压和呼吸抑制。这些副作用与丙泊酚的给药剂量有关，但也与麻醉前用药的种类和其他合并用药有关。

不良反应分为以下几组：

很常见（ ≥ 1/10）

常见（ ≥ 1/100 且 ＜ 1/10）

不常见（ ≥ 1/1000 且 ＜ 1/100）

罕见（ ≥ 1/10000 且 ＜ 1/1000）

极罕见（＜1/10000）

未知（现有数据无法估计）。

各组不良反应按照严重性的递减顺序列出。

免疫系统异常：

罕见：临床表现为过敏反应，包括血管性水肿、支气管痉挛、红斑和低血压。

极罕见：大豆油引起的过敏性反应。

代谢和营养异常：

常见：高甘油三酯血症。

精神异常：

罕见：恢复期间出现欣快感、性幻想和性欲亢进。

神经系统异常：

常见：麻醉诱导期间出现自主运动、肌阵挛和轻微躁动。

罕见：恢复期间出现头痛、眩晕、寒战和发冷。

包括惊厥和角弓反张在内的癫痫样运动。

极罕见：延迟性癫痫样发作，延迟时间从几小时至数日不等。

癫痫患者给药后有出现惊厥的风险。

有出现术后意识丧失的病例（见注意事项）。

心血管异常：

常见：麻醉诱导期间出现低血压、心动过缓、心动过速和潮热。

不常见：显著的低血压。需减慢本品的给药速度和/或进行液体替换治疗，必要时采用血管收缩剂进行治疗。冠脉或脑灌注受损患者或低血容量患者应考虑血压骤降的可能性。

全身麻醉期间出现心动过缓伴进行性加重（心跳骤停）。在麻醉诱导前或麻醉维持过程中可以考虑静脉给予抗胆碱能药物（见注意事项）。

罕见：恢复期间出现心律不齐。

血栓和静脉炎。

呼吸系统、胸腔和纵膈异常：

常见：麻醉诱导期间出现过度通气、一过性呼吸暂停、咳嗽、呃逆。

不常见：麻醉维持期间出现咳嗽。

罕见：恢复期间出现咳嗽。

极罕见：肺水肿。

胃肠紊乱：

罕见：恢复期间出现恶心或呕吐。

极罕见：使用本品后有胰腺炎的报道。但是二者之间没有因果关系。

皮肤与皮下组织异常：

极罕见：偶尔静脉处渗漏后，出现严重组织反应。

肾脏和泌尿系统异常：

罕见：长期使用本品后偶有尿色异常的病例。

全身和给药部位异常：

很常见：开始注射时有局部疼痛。预防或处理措施如下：

本品开始注射时可引起局部注射部位的疼痛，可与利多卡因合用（见“用法：稀释本品的输注”），采用前臂大静脉或肘静脉给药。与利多卡因合用时，偶尔出现下列不良反应（ ≥ 1/10000 且 ＜ 1/1000）：头晕、呕吐、嗜睡、惊厥、心动过缓、心律不齐和休克。

罕见：有术后发热的病例报告。

极罕见：有严重不良反应的个别病例报告，表现为一系列的症状，包括横纹肌溶解、代谢性酸中毒、高钾血症和心衰，有时导致死亡。绝大多数发生在给药剂量超过每小时 4 mg/kg 的重症监护患者（参见注意事项）。

本品禁用于：

1. 已知对丙泊酚、大豆、花生或本品任何一种赋形剂过敏者。

2. 对大豆或花生过敏者。

3. 16 岁以下重症监护儿童的镇静。

4. 孕妇及产科患者（流产者除外）。

5. 1 个月以下小儿的全身麻醉。

丙泊酚是一种起效迅速的短效全身麻醉药，根据注射速度的不同，诱导起效时间为 30-40 秒。由于药物被迅速代谢和清除，单次推注后药效持续时间很短，约 4-6 分钟。

在通常的维持状态，通过重复注射或输注丙泊酚，没有发现明显的蓄积。患者可很快恢复意识。

由于大脑迷走神经的影响或交感神经的抑制，在麻醉诱导期间，有报告可能引起心动过缓和低血压。当然，在麻醉维持期间，血液动力学通常恢复到正常。

丙泊酚与血浆蛋白的结合率为 98%。静脉输注丙泊酚的药代动力学可用三室模型描述。

丙泊酚在体内分布广泛且迅速清除（总清除率：1.5-2L/min）。药物清除的代谢过程主要发生在肝脏且取决于肝脏的血流量，形成无活性的丙泊酚结合物及相应的对苯二酚，代谢产物通过尿液排泄。

3 mg/kg 单次静脉给药后，每公斤体重的丙泊酚清除率随年龄的增加而增加：1 个月以下新生儿的半数清除率（n = 25）（20 mL/kg/min）远低于年龄稍大的儿童（n = 36，年龄范围 4 个月-7 岁）。此外，新生儿个体间的差异相当大（3.7-78 mL/kg/min）。由于试验数据有限且差异很大，所以对该年龄组尚无推荐剂量。

3 mg/kg 单次推注后，年龄稍大儿童的丙泊酚半数清除率为 37.5 mL/min/kg（年龄范围 4-24 个月）（n = 8）、38.7 mL/min/kg（年龄范围 11-43 个月）（n = 6）、48 mL/min/kg（年龄范围 1-3 岁）（n = 12）和 28.2 mL/min/kg（4-7 岁）（n = 10），而成年人约为 23.6 mL/min/kg（n = 6）。

急性毒性研究表明，本品对小鼠的半数致死剂量（LD50 ）为 53 mg/kg，对大鼠的 LD50 为 42 mg/kg。

在大鼠及狗的慢性毒性研究中，按体重每日输注 10-30 mg/kg，持续 1 月，无毒性发生或病理学改变。

基于慢性毒性和基因毒性方面的常规研究，临床前数据显示本品无特殊危险性。未进行致癌性试验研究。生殖毒性试验显示仅在高剂量情况下与丙泊酚药效学特性有关。未观察到致畸性。在局部耐受研究中，肌内注射导致注射点周围组织损伤，静脉旁注射与皮下注射可引起以炎性浸润和局灶性纤维化为特点的组织反应。