丽科畅（注射用甲磺酸左氧氟沙星）

Levofloxacin Mesylate for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2013年3月1日|修改日期：2013年3月1日

在所有年龄组中，氟喹诺酮类药物，包括甲磺酸左氧氟沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者中，这个风险进一步增加。氟喹诺酮类药物，包括甲磺酸左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶化。应避免已知重症肌无力史的患者使用甲磺酸左氧氟沙星。

成份

本品的活性成分为甲磺酸左氧氟沙星，

化学名称：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪)-7-氧-7 H-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐一水合物。

分子式：C₁₈H₂OFN₃O₄·CH₄SO₃·H₂O

分子量：475.49

规格

0.2 g（按左氧氟沙星计）
0.3 g（按左氧氟沙星计）

适应症

本品适用于敏感细菌引...登录

用法用量

本产品应临用现配。先...登录

儿童用药

18 岁以下患者禁用。

不良反应

本品为甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：

严重的和其他重要的不良反应
下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明：肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重的有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT 间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖絮乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。
左氧氟沙星快速静脉滴注或推注可能导致低血压。应根据剂量，静脉滴注不少于 60～90 分钟。据报告，使用喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）可能导致结晶尿和管型尿。因此，对于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。
临床试验经验
由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。下面描述的数据，反映了 29 个 III 期临床试验的 7537 名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究人群平均年龄为 50 岁（约 74% 的人群<65 岁），其中 50% 为男性，71% 为白种人，17% 为黑种人。患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗（参见适应症）。患者接受的左氧氟沙星剂量为 750 mg 每日一次、250 mg 每日一次、或 500 mg 每日 1 或 2 次，疗程通常为 3～14 天，平均疗程为 10 天。
不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星 750 mg 每日一次、250 mg 每日一次、或 500 mg 每日 1 或 2 次的患者中类似。总共有 4.3% 的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星。在接受 250 mg 和 500 mg 每日剂量的患者中，这个比例为 3.8%；在接受 750 mg 每日剂量的患者中，这个比例为 5.4%。在接受 250 mg 和 500 mg 每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应应为胃肠道反应（1.4%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.4%）、头晕（0.3%）和头痛（0.2%）。在接受 750 mg 每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反应为胃肠道反应（1.2%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.5%）、头晕（0.3%）和头痛（0.3%）。
在下表（表 5 和表 6）中分别列举了发生率 ≥ 1% 的接受左氧氟沙星治疗的患者中不良反应，以及发生率 0.1 至<1% 接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应。最常见的不良反应（ ≥ 3%）为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。
在使用多次给药治疗的临床试验中，注意到在接受喹诺酮类抗生素，包括左氧氟沙星治疗的患者中，出现眼科异常，包括白内障和晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。
上市后监测
下表（表 7）列举了左氧氟沙星获得上市批准之后在使用中鉴别的不良反应。由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的，有时无法可靠地评价这些事件的发生率，或建立药物暴露于这些事件的因果关系。

禁忌

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下患者禁用。

注意事项

本品为甲磺酸左氧氟沙...登录

药理作用

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌 DNA 旋转酶（细菌拓扑异构酶 II）的活性，阻碍细菌 DNA 的复制而达到抗菌作用。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

药代动力学

国外资料单次静注左氧氟沙星 300 mg 和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。

左氧氟沙星 300 mg 静注（n = 8）和口服（n = 12）后药代动力学参数的平均值

多剂量研究中（300 mg 每日两次静脉滴注，共 6 天）其血药浓度 24～48 小时达稳态，首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为 5.35 和 6.12 μg/ml，表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后 48 小时内，尿中原型药排出量占给药量的 87%；72 小时内粪便中的排出药量少于给药量的 4%；约 5% 的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠连续 4 周经口给予本品剂量分别为 50、200、800 mg/kg，仅见 800 mg/kg 用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓 M/E 的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药 4 周，100 mg/kg 组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中 pH 降低。大鼠经口给药 26 周，80 和 320 mg/kg 剂量组动物也出现流涎、尿中 pH 升高。320 mg/kg 组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药 26 周时，在 10、25、62.5 mg/kg 剂量下均未出现明显毒性反应。

对关节软骨的影响：幼年和 3～4 周龄大鼠、4 月龄猎兔犬经口给药 7 天，大鼠在 300 mg/kg 以上、猎兔犬在 10 mg/kg 以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13 月龄犬，经口给药 7 天，在 40 mg/kg 剂量时出现极轻度的关节毒性。但 18 月龄犬静脉注射 14 天，30 mg/kg 剂量时未出现关节毒性。

生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达 360 mg/kg 时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达 90 mg/kg 时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药 50 mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达 360 mg/kg 时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

光毒性：采用长波长紫外线（320～400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达 200 mg/kg 时，未见明显异常变化。

上市许可持有人

湖北科益药业股份有限公司

生产企业

湖北科益药业股份有限公司

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