宝丽亚（吸入用丙酸倍氯米松混悬液）

2 mL：0.8 mg

见【用法用量】。

关于吸入性糖皮质激素对婴儿和 2 岁以下幼儿的潜在生长抑制效应，目前尚无足够资料。

活动期或静止期局部病毒和结核感染的患者。

对本品中任何成份过敏的患者。

通常妊娠与哺乳期患者禁用（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

丙酸倍氯米松为人工合成的强效肾上腺皮质激素类药物，是倍氯米松的二丙酸酯，具有抗炎、抗过敏、止痒等作用，能抑制支气管渗岀物，消除支气管粘膜肿胀，解除支气管痉挛。

丙酸倍氯米松（BDP）是一种经酯类酶水解成活性代谢物-单丙酸倍氯米松（B17MP）的前体药物，B17MP 是血浆中最富裕的代谢物。

吸入后，原型 BDP 主要经肺部全身性吸收，吞食剂量的经口吸收可忽略不计。肺沉积和吞食剂量的经口吸收均可出现主要活性代谢物 B17MP 的全身性吸收。经口 BDP 的生物利用度可忽略不计，但预全身性转化为 B17MP 导致约 40% 的吞食剂量作为 B17MP 被吸收。吸入后的绝对生物利用度分别约为 BDP 和 B17MP 标称剂量的 2% 和 62%。

血浆蛋白结合度为中等较高。静脉内给药后，BDP 及其活性代谢物 B17MP 的处置特点为血浆清除率高（分别为 150 和 120L/h），BDP 稳态分布容积小（20L），其活性代谢物的组织分布较大（424L）。

代谢作用的主要产物为活性代谢物（B17MP）。还形成了较小的非活性代谢物，倍氯米松-21-单丙酸（B21MP）和倍氯米松（BOH），但这些对全身性暴露几无影响。

BDP 通过大部分组织中具有的酯类酶介导的代谢作用，经系统循环极快速的清除。BDP 及其代谢物的肾排泄可忽略不计，粪排泄是 BDP 消除的主要途径，主要作为极性代谢物。BDP 和 B17MP 的终末消除半衰期分别为 0.5 h 和 2.7 h。

随着吸入剂量增加，活性代谢物 B17MP 的全身性暴露略微出现线性增加。

尚未研究 BDP 在肾肝功能损害患者中的药代动力学；然而，随着 BDP 经小肠液、血清、肺部利肝脏屮的酯类酶快速代谢，生成更多极性产物 B21MP，Bl7MP 和 BOH 时，预计肝损害不会改变 BDP 的药代动力学和安全性。鉴于尿液中未跟踪到 BDP 或其代谢物，预计肾功能损害患者的全身性暴露水平不增加。

1. 一项治疗期为 14 周的多中心、随机、开放、平行对照临床研究比较了本品和布地奈德雾化吸入剂治疗儿童（6 个月-6 岁）严重持续性哮喘的疗效和安全性。此项研究共纳入了 120 例患者。试验组使用本品 0.8 mg/天，对照组使用布地奈德雾化吸入剂 0.75 mg/天。与治疗前相比，在治疗期间本品组所有哮喘急性加重（包括严重和非严重的）的发生率下降 37.5%，对照组为 23.3%，两组间无显著性差异。本品组治疗期间未发生严重哮喘急性加重的患儿比例为 40.4%，对照组为 51.7%，两组间亦无显著性差异。本品和布地奈德雾化吸入剂均可显著改善哮喘症状。两组在治疗期间共发生 11 起不良事件，经评估无一起与使用的研究药物相关。两组患儿在治疗期间，尿皮质醇的浓度均无明显改变，身高和体重的增长亦未受治疗影响。

本项临床研究结果显示：本品 0.8 mg/天治疗儿童严重持续性哮喘的疗效明确，安全性良好，与布地奈德雾化吸入剂 0.75 mg/天的疗效和安全性均相似。

2. 一项治疗期为 12 周的国际多中心、随机、平行对照临床研究比较了本品和氟替卡松雾化吸入剂治疗成人（18-65 岁）中度持续性哮喘的疗效和安全性。此项研究共纳入了 205 例患者。本品组使用本品 2.4 mg/天，对照组使用氟替卡松雾化吸入剂 2.0 mg/天。在治疗结束时，两组患者在肺功能检查、哮喘症状评分、哮喘急性加重发作次数、缓解药物的使用次数方面均无显著性差异。其中本品组最大呼气峰流速（PEF）从治疗前的 5.2±1.31L/秒增加至 5.7±1.61L/秒，对照组从 5.2±1.21L/秒增加至 5.8±1.81 升 L/秒，本品组最大呼气峰流速（PEF）在治疗前后有显著性差异（p<0.05），两组间无显著性差异；本品组平均最大呼气峰流速（PEF）占预计值的百分比从治疗前的 71% 增加至治疗后的 77.1%，显示治疗后有明显改善。在治疗期间，本品组共发生 23 起不良事件，少于对照组的 31 起，所有不良事件均为轻度。

本项临床研究结果显示：本品 2.4 mg/天治疗成人中度持续性哮喘的疗效明确，安全性良好，与氟替卡松雾化吸入剂 2.0 mg/天的疗效和安全性均相似。

3. 一项双盲、双模拟、多中心、随机化、平行分组研究对比了雾化丙酸倍氯米松和丙酸倍氯米松以计量吸入方式给药吸入治疗 4 周在 151 名 6-16 岁的中度至重度哮喘患者中的疗效和安全性。研究结束时报告两个治疗组在晨间肺呼气流量（主要终点）、临床症状评分和救援沙丁胺醇应用方面，呈现可比的较基线改善。两种治疗同等耐受（Bisca et al.，2003）。

丙酸倍氯米松 Ames 试验、中国仓鼠卵巢（CHO）细胞基因突变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。

大鼠经口给予丙酸倍氯米松 16 mg/kg/日（以体表面积 mg/m²计算，接近 200 倍最大成人推荐剂量）可引起受孕降低。经口给予 0.5 mg/kg/日（以体表面积 mg/m²计算，接近 20 倍最大成人推荐剂量），可抑制动情周期损害生育力。犬吸入给予丙酸倍氯米松 0.33 mg/kg/日（以体表面积 mg/m²计算，接近 15 倍最大成人推荐剂量），连续 12 个月，未见动情周期抑制。

与其他皮质类固醇相似，小鼠皮下给予 0.1 mg/kg/日，兔 0.1 mg/kg/日及 0.025 mg/kg/日，可见致畸现象及胚胎毒性。以体表面枳 mg/m2 计算，小鼠和兔的剂量大约相当于成年人每天最大推荐吸入剂量的一半。大鼠吸入给予 15 mg/kg/日（以 mg/m²计算，大约是成人最大推荐剂量的 190 倍），未见致畸现象及胚胎毒性。

动物研究结果显示，妊娠期间给予糖皮质激素，可导致宫内生长延迟、成年动物心血管、代谢疾病、神经行为发育的风险增高。

大鼠 95 周致癌性试验中，13 周吸入给予丙酸倍氯米松 0.4 mg/kg/日，后续 82 周经口合并吸入给药 2.4 mg/kg/日，未见肿瘤发生率增加。