艾司唑仑片（信谊）

18 岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

1. 常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力、运动减退和协调性异常等，大剂量可有共济失调、震颤。

2. 罕见的有皮疹、白细胞减少，要仔细观察，如果发现任何异常现象，采取适当的措施，如停止用药。

3. 个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。

4. 有依赖性，但较轻。长期应用，减少或突然停药后，出现与中枢神经系统抑制药物停药相关的戒断反应，表现为激动或忧郁。若要停止用药，应逐步减少用药量。

5. 出现呼吸抑制（<0.1%）。用药后会导致呼吸功能降低，因为药物可能会导致二氧化碳麻醉（发生率不明），在这种情况下，采取适当的通风措施，确保呼吸道畅通

6. 同类药物（其他失眠治疗药物）使用过程中发生一过性的影响近事记忆的朦胧状态（发生率不明）。

7. 在第一次服用或持续服用镇静催眠药（包括艾司唑仑）的过程中，患者出现罕见的涉及舌、声门或喉部的血管水肿病例。一些患者有其他症状，如呼吸困难、喉咙闭合或恶心呕吐、过敏反应，有些患者需要在急诊室接受药物治疗。如果血管性水肿累及舌头、声门或喉部，则可能发生气道阻塞，甚至致命。使用艾司唑仑治疗后出现血管性水肿的患者不应再次使用该药物。

8. 服用本品可能引起睡眠综合症行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。

9. 其他

1. 重症肌无力患者禁用（重症肌无力患者应用，会有症状恶化的危险）。

2. 艾司唑仑与酮康唑、伊曲康唑合用禁忌，因为这些药物明显损害 CYP3A 介导的氧化代谢。

3. 肺心病、肺气肿、支气管哮喘和脑血管疾病的急性期禁用，因为呼吸功能急剧下降时，易引起二氧化碳麻醉。

4. 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒禁用。

5. 急性或易于发生的闭角型青光眼发作患者禁用。

6. 严重慢性阻塞性肺部病变禁用。

7. 怀孕期间服用苯二氮䓬类药物可能导致胎儿损伤。

本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

1. 具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮䓬受体，加强中枢神经内 GABA 受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消 NREM 睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。

2. 抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散，但不能阻止其异常放电。

3. 骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。

4. 遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。

5. 可通过胎盘，可分泌入乳汁。

6. 有成瘾性，少数患者可引起过敏。

口服吸收较快，口服后 3 小时血药浓度达峰值，2-3 天血药浓度达稳态。t_1/2为 10-24 小时，血浆蛋白结合率约 93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。