奥格门汀（阿莫西林克拉维酸钾片）

1.0 g（C₁₆H₁₉N₃O₅S 0.875 g 与 C₈H₉NO₅ 0.125 g）

阿莫西林是一种半合成抗生素，对革兰阳性和革兰阴性细菌具有体外杀菌活性。但是，阿莫西林易于被β-内酰胺酶降解，因此，其抗菌活性谱不包括能够产生这些酶的微生物。克拉维酸是一种与青霉素在结构上相关的β-内酰胺，具有导致一些青霉素和头孢菌素耐药的微生物中的常见的β-内酰胺酶失活的能力。尤其是对具有重要临床意义的质粒介导的β-内酰胺酶具有良好的活性，此类β-内酰胺酶经常引起耐药性的转移。

阿莫西林和克拉维酸配伍可防止阿莫西林被某些β-内酰胺酶降解，从而扩大了阿莫西林的抗菌谱，使其对许多通常对阿莫西林耐药的细菌具有了活性。

目前已证实阿莫西林/克拉维酸在体外和临床感染中对下列细菌的大多数菌株均具有活性。

革兰阳性菌

金黄色葡萄球菌

革兰阴性菌

肠杆菌属

大肠埃希菌

流感嗜血杆菌

克雷伯菌属

卡他莫拉菌

已获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。至少 90% 的以下细菌的体外最小抑菌浓度（MIC）小于或等于阿莫西林/克拉维酸的敏感性临界点。但是，尚未在充分且严格对照的临床试验中确立阿莫西林 I 克拉维酸在治疗这些细菌引起的临床感染中的疗效。

革兰阳性菌

粪肠球菌

表皮葡萄球菌

腐生葡萄球菌

肺炎链球菌

化脓性链球菌

革兰阴性菌

啮蚀艾肯菌

奇异变形杆菌

厌氧菌

包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属

梭杆菌属

消化链球菌属

阿莫西林和克拉维酸口服后经胃肠吸收，依照服用的剂量，阿莫西林的绝对生物利用度为 72-94%，克拉维酸为 60%，但个体差异较大。口服阿莫西林/克拉维酸 1 g，用药后 1-2 小时其血浆浓度达到峰值，Cmax 分别为 5.6 mg/L 和 3.4 mg/L，其血浆 T_1/2约 1 小时。阿莫西林和克拉维酸的血清蛋白结合率都比较低，阿莫西林为 17%-20%，克拉维酸为 22%。不同于阿莫西林，克拉维酸在体内约有半数被代谢。服药六小时后，约 60% 的阿莫西林和 40% 的克拉维酸从尿中以原形排出。阿莫西林易于扩散到体内多数组织和体腔。克拉维酸也同样易于分布到体内各组织器官。由此可见，二者的药代学特性非常相似，联合后不影响各自的吸收、分布、排泄和代谢。

遗传毒性

阿莫西林克拉维酸钾（4：1）进行的 Ames 试验、酶母菌基因回复突变试验均未见致突变作用。阿莫西林克拉维酸钾在小鼠淋巴细胞试验结果为弱阳性，但在该试验中，突变频率增加的趋势发生的同时可见细胞存活率降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。克拉维酸钾单独进行的 Ames 试验和小鼠微核试验均为阴性。

生殖毒性

大鼠经口给予阿莫西林克拉维酸钾（2：1）1200 mg/kg/天，以体表面积计，约为人最大用药剂量阿莫西林（875 mg；每 12 小时一-次）的 4 倍，克拉维酸（125 mg，每 8 小时一-次）的 9 倍时，未见对生育力和生殖功能的影响。

妊娠大鼠和小鼠经口给予阿莫西林克拉维酸钾（2：1）1200 mg/kg/天，以体表面积计，阿莫西林的剂量分别约为人最大用药剂量（875 mg，每 12 小时一次）的 4 倍和 2 倍，未见对胚胎的损害。