本品对以下专性厌氧菌有抗菌作用。革兰氏阴性厌氧杆菌:类杆菌属的脆弱类杆菌、普通类杆菌、吉氏类杆菌、卵圆类杆菌、多形类杆菌等和梭状杆菌属。革兰氏阳性厌氧杆菌:真杆菌属、梭状芽胞杆菌属。革兰氏阳性厌氧球菌:消化球菌属和消化链球菌属。本品对原虫,如阴道毛滴虫具有很强的活力;对阿米巴和兰伯氏第虫均有活力。药物作用模式为切断 DNA 链和抑制 DNA 合成,从而干扰和中断厌氧微生物生长和繁殖。
药代动力学
苯酰甲硝唑的药代动力学研究文献资料表明:吸收:苯酰甲硝唑本身不被吸收,但可通过肠壁吸收水解的甲硝唑,在人的血浆中未检出苯酰甲硝唑。单次口服苯酰甲硝唑 3.2 g 后 5.1 小时,其最大平均血药浓度为 16.6 μg/mg,单次口服苯酰甲硝唑 0.64 g 后 3.2 小时,其血药浓度为 4 μg/mg。分布:甲硝唑广泛贯穿于细胞内和细胞外的身体组织,也横跨胎盘。曾发现在脓肿、胆和 CSF 中的治疗浓度,两个病人以 1 g 分 4 次/天的治疗剂量,口服七天后,在 CSF 里浓度为 58-80.4 mg/ml。发现在人的精液里,骨髓中的浓度均相当于在血清中的浓度。代谢:甲硝唑在肝中,通过酸氧化和葡萄糖醛酸化物结合,部分代谢,曾检定在尿中有五种代谢物,但认为甲硝唑最后代谢物大部分无活性。苯酰甲硝唑平均消除半衰期为 9.7 小时。排泄:相当于甲硝唑给药剂量的 12-16%,以未变化的甲硝唑从尿中排出;相当于甲硝唑给药剂量的 44-64%,是以甲硝唑和羟甲基衍生物的硝基化合物形式排除。剩余部分未知。甲硝唑也排泄到唾液和乳汁中,其达到的浓度,相当于在血浆中的浓度。