杰捷（盐酸西替利嗪滴剂）

10 mL：0.1 g

未进行该项实验且无可靠参考文献。

偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干，腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。

与第一代 H1 受体拮抗剂相比，西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包招嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神系统兴奋的报告。

尽管西替利嗪是选择性的外周 H1 受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。

个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

来自*临床研究的安全性数据：

下列安全性数据源自*临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260 例）（按推荐剂量服用，10 mg/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为 1% 的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10%）、咽炎（1.29%）、口干（2.09 %）、恶心（1.07 %）、腹痛（0.98%）、疲劳（1.63%）。

在针对儿童（6 个月至 12 岁）的安慰剂对照*临床研究中观察到西替利嗪（1656 例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。

来自*上市后研究的安全性数据（PMS）：

除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下*上市后报告的不良反应。

根据 MedDRA 系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：

频率定义如下：十分常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100-<1/10）；偶见（ ≥ 1/1000-<1/100）； 罕见（ ≥ 1/10000-<1/1000）； 十分罕见（<1/10000）；不详（从现有数据中无法估算）。

• 心脏症状：罕见：心动过速

• 血液及淋巴症状：十分罕见：血小板减少

• 神经系统症状：偶见：感觉异常；罕见：惊厥；十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤；不详：耳聋，遗忘，记忆障碍

• 眼部症状：十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动；不详：血管炎

• 耳及迷路症状：不详：眩晕

• 胃肠症状：偶见：腹泻

• 肾脏及泌尿系统症状：十分罕见：排尿困难，遗尿；不详：尿潴留

• 皮肤及皮下组织症状：偶见：瘙痒症，皮疹；罕见：䒭麻疹；十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹

• 全身症状以及用药部位症状：偶见：无力，不适；罕见：水肿

• 免疫系统症状：罕见：超敏反应；十分罕见：过敏性休克

• 肝胆症状：罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、_Y-GT 和胆红素升高）

• 新陈代谢和营养失调：不详：食欲增加

• 精神症状：偶见：激越；罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠；十分罕见：抽动；不详：自杀观念

• 实验室检查：罕见：体重增加

本品为选择性组胺 H₁受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

本品口服后由胃肠道迅速吸收，健康成人一次口服本品 20 mg，血药浓度达峰时间（Tmax）为 1.1±0.5 小时，血药浓度峰值（Cmax）为 530±83 ng/mL，药时曲线下面积（AUC）为 5112±627 h.ng/mL，相对生物利用度为 98％，据文献报道血浆半衰期约为 11 小时，本品与蛋白结合率高，约 70% 以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。