盐酸左氧氟沙星片（浙江亚泰）

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌 DNA 旋转酶（细菌拓朴异构醇 II）的活性，阻碍细菌 DNA 的复制。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星片的详细药代动力学研究资料。国外左氧氟沙星片的研究资料表明，健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比，达峰时间、血药峰浓度以及消除半衰期见下表。

单剂口服左氧氟沙星药代动力学参数

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药 100 mg、200 mg 后 48 小时内，尿中原型药排出量约占给药量的 85% 和 87%；口服给药 200 mg 后 72 小时内粪便中的排出药量少于给药量的 4%；单剂口服 100 mg 后 24 小时内，约 3.5% 的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。

急性毒性：经口投药时 LD50：小鼠为 1.881 mg/kg，大鼠为 1.478 mg/kg，猕猴为 250 mg/kg 以上。

亚急性毒性：对大鼠经口投药 4 周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为 50 以及 200 mg/kg 用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在 800 mg/kg 用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓 M/E 的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药 4 周后进行检查，在 10 以及 30 mg/kg 时，未出现与投药相关的毒性变化，但在 100 mg/kg 时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中 pH 值降低的现象。

慢性毒性：对大鼠经口投药 26 周后进行检查，在 20 mg/kg 时未出现与投药相关的毒性变化，但在 80 以及 320 mg/kg 时，出现流涎、尿中 pH 高值的现象。在 320 mg/kg 时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药 26 周时，在 10、25 以及 62.5 mg/kg 时均未出现毒性变化。

生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至 360 mg/kg 时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。

器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至 90 mg/kg 时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药 50 mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。

围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至 360 mg/kg 时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。

对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3-4 周龄）和猎兔犬（4 月龄）经口投药 7 天时，大鼠在 300 mg/kg 以上、猎兔犬在 10 mg/kg 以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13 月龄）经口投药 7 天时，在 40 mg/kg 时出现极轻度关节毒性。但在 18 月龄成犬静脉注射（14 天）时，在 30 mg/kg 时未出现有关节毒性。

光毒性试验：照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达 200 mg/kg 时，未见明显变化。