塔克司（他克莫司滴眼液）

血药浓度

1.对 7 例健康成年男子的单次单眼给予本品 1 滴，所有受试者均检测出他克莫司，Cmax 为 0.086～0.23 ng/ml，tmax 为 1 小时或 3 小时。

表 1.单次滴眼时的全血中药物浓度

nd：小于定量限(0.051 ng/ml)

2.对 7 例健康成年男子的双眼给予本品，按照每次 1 滴每 4 小时 1 次、一日 4 次，重复滴眼 10 天时，根据全血浓度计算出的药代动力学参数，如表 2 所示。AUC 和 Cmax，在第 7 天和第 10 天之间无明显差别，认为第 7 天内达到了稳态。

表 2.重复滴眼时的药代动力学参数

(平均值±S.D.)

1：各测定点第 1 次滴眼后的时间。第 1 次滴眼后 13、9、11 小时，分别相当于第 4 次滴眼后 1 小时、第 3 次滴眼后 1 小时、第 3 次滴眼后 3 小时。

2：第 1 天、第 7 天以及第 10 天的 AUC 分别为 AUC0-23 h、AUC1-23 h、AUC1-24 h。

※有关本品批准的用法用童，请参照[用法用量]项。

3.对春季角结膜炎患者给予本品，按照每次 1 滴、一日 2 次，滴眼 4 周后的血药浓度如下所示。

nd：小于定量限(0.50 ng/ml)

4.对春季角结膜炎患者给予本药，每次 1 滴，一日 2 次，滴眼约 12 周(70-97 天)后，测定血药浓度如下(上市后临床试验)。

nd：小于定量限(0.50 ng/ml)

(参考)

血药浓度 < 成年人肾移植患者>

对 9 例成年人肾移植患者口服他克莫司胶囊 0.16 mg/kg 时，药物动力学参数如下表所示。

(平均值±S.D.)

※12 小时后的血药浓度

※※生物利用度

有关儿童肝移植患者(平均年龄 5.3 岁)，与成人相比。进行体重换算，按服 2.7-4.4 倍的口服给药量得到了相同程度的血药浓度(外国人，胶囊剂给药的数据)。

血药浓度 < 成年人肾移植患者>

对 9 例成年肾移植患者按照相同药量给予他克莫司胶囊及颗粒时，药物动力学参数如下表所示。

注)需要谷浓度在较长期间超过 20 ng/ml 时，容易发生不良反应。

血药浓度 < 兔>

根据对兔的单眼给予本药，通过对单次滴眼时全血中的 AUC0-24 h 和静脉内给药时的 AUC0-24 h 进行比较，计算滴眼时的血中分布率为 11.1%。

眼组织内分布 < 兔>

对家兔的单眼单次 1 滴给予浓度为 0.1%(本药)，0.3% 或者 1.0% 他克莫司滴眼液时，眼组织内的他克莫司浓度随药量增加而有升高趋势，在结膜以及角膜中分布较高。

对兔的单眼给予 0.3% 他克莫司滴眼液，按照每隔 3 个小时 1 次，一次 1 滴、一日 4 次、14 天重复滴眼时，除晶状体以外的组织，眼组织浓度在第 7 天基本上达到了稳态。对于晶状体，在另外进行的 6 个月的重复滴眼试验中，在第 3 个月时基本上达到了稳态。