美莎欣（美沙拉秦肠溶片）

下列患者禁用本品：

美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。

本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦。美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。

美沙拉秦的一般药代动力学特性

吸收

美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

*生物转化 *

进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质 N-乙酰-5-氨基水杨酸(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43% 的美沙拉秦和 78% 的 N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。

排泄

美沙拉秦及其代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便(大部分)、肾(20%～50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。肾排泄以 N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂最中约 1% 的美沙拉秦以 N-乙酰-5-氧基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。 片剂的药代动力学特性

吸收

本品中美沙拉秦在延迟 3～4 小时后开始释放。约 5 小时后到达血浆峰浓度(回盲部)。在每次服用 0.5 g(2 × 0.25 g)、一日 3 次时，美沙拉秦的稳态浓度为 2.1±1.7 μg/m1，代谢物 N-己酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为 2.8±1.7 μg/m1。

分布

在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究(药代动力学研究)表明，本品如与食物(实验餐)同时服用，约 3～4 小时后在回肠溶解。胃排空中位时间约 3 小时。约 7 小时后片剂可达结肠。 进一步研究发现，美沙拉秦在志愿者十二指肠和回肠中的转运时间约为 3 小时。片剂和实验餐同时服用后 7～8 小时可在回肠内检测到美沙拉秦的最大肠腔浓度。约 75% 的美沙拉秦以非代谢的形式到达结肠。

排泄

0.25 g 规格的美沙拉秦肠溶片长期治疗过程中，美沙拉秦日用剂量一次 0.5 g、一日 3 次(稳态条件下)，美沙拉秦和 N-乙酰-5-氨基水杨酸肾脏的总排泄率约为 55%(末次口服后 24 小时)。美沙拉秦的非代谢形式约占 5%。美沙拉秦日用剂量一次 0.5 g、一日 3 次的消除半衰期为 0.7～2.4 小时(1.4±0.6 小时)。