舒敏（盐酸曲马多胶囊）

对盐酸曲马多或其赋形剂过敏，酒精、镇静剂、镇痛剂或其他中枢神经系统作用药物急性中毒的患者禁用。本品不宜用于正在接受单胺氧化酶（MAO）抑制剂治疗或在过去的 14 天内已服用过上述药物的患者。

本品不能用于经治疗未能充分控制的癫痫患者。

本品不能用于戒毒治疗。

口服后有 90％的盐酸曲马多被吸收。无论是否与食物同时吸收，盐酸曲马多的绝对生物利用度为 70％。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为 30％。

以液体形式口服 100 mg 盐酸曲马多后 1.2 小时达到血浆药物峰值，Cmax 为 309±90 ng/ml。同样的剂量以固体形式口服后 2 小时达到血浆药物浓度高峰，Cmax 为 280±49 ng/ml。盐酸曲马多的组织亲和性高（Vd，β = 203±40 l）。血浆蛋白结合率为 20％。

盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。 无论以何种方式给药，其清除半衰期 t_1/2β约为 6 小时。在大于 75 岁的老年人中，清除半衰期延长，延长因子约为 1.4。

盐酸曲马多及其代谢物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的 90％由尿排出。在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。 在治疗剂量范围内，其药代动力学为线性。 其血浆浓度与止痛效果间的关系是剂量依赖性的，但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为 100-300 ng/ml 通常是有效的。

抑制曲马多生物转化中涉及到的一种或两种同功酶 CYP3A4 和 CYP2D6，可以影响曲马多或其活性代谢产物的血浆浓度。至今，尚无有临床意义的相互作用的报道。

在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验未见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归入非致突变剂中。

在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌能力研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于 15 mg/kg 时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雌性动物中肺肿瘤的发生增加。给大鼠用的盐酸曲马多的剂量达到 50 mg/kg/天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加，雄鼠的生殖能力未受影响。大于 125 mg/kg/天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。

给大鼠和狗重复口服曲马多和肠道外给药 6-26 周，给狗口服给药 12 个月，血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在远远超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现：坐立不安、流涎、惊厥和体重增长减慢。大鼠和狗分别能耐受 20 mg/kg 和 10 mg/kg 体重的口服剂量，狗能耐受 20 mg/kg 体重的直肠剂量而没有任何反应。