博曼欣（头孢泊肟酯片）

100 mg(头孢泊肟)

文献报道，使用该品治疗可能会产生以下的不良反应：

1、胃肠道反应：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不适感，偶见便秘等。

2、过敏症：如出现皮疹，荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药并适当处理。

3、血液：有时出现嗜酸性粒细胞增多、血小板减少，偶见中性粒细胞减少。

4、肝脏：有时出现 AST、ALT、ALP、LDH 等上升。

5、肾脏：有时出现 BUN、Cr 上升。

6、菌群交替症：偶见口腔炎、念珠菌症。

7、维生素缺乏症：偶见维生素 K 缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素 B 群缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。

8、其他：偶见眩晕、头痛、浮肿。

1、对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。

2、对头孢泊肟过敏的患者禁用。

药理作用

头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。

体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：

1、需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌(除耐青霉素菌株)、化脓性链球菌。

2、需氧革兰氏阴性微生物：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌(包括产青霉素酶菌株)。

本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：

1、需氧革兰氏阳性微生物—无乳链球菌、链球菌(C、F、G 组)。但本品对肠球菌无效。

2、需氧革兰氏阴性微生物—异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。

3、厌氧革兰氏阳性微生物—大消化链球菌属。

据文献资料：

吸收

该品口服后经胃肠道吸收，在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。该品口服 0.1 g、0.2 g、0.4 g 后 2-3 小时血药浓度可达峰值，平均达峰血药浓度分别为 1.4 mg/L、2.3 mg/L、3.9 mg/L。半衰期为 2.09-2.84 小时，与食物同服会增加 AUC 和峰值浓度；抗酸剂或 H₂受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值。该品空腹时的生物利用度约为 50%，饭后服用可使其生物利用度增加，达到 70% 的利用率，因而该品宜饭后服用。

成年患者口服 0.1 g 干混悬剂，头孢泊肟的平均峰值浓度为 1.5 mg/L，与口服 0.1 g 片剂相当。1-17 岁年龄组的患者按 5 mg/kg 剂量服用，头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为 2.1 mg/L 和 2-3 小时。

分布

头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中，如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为 21—29%，不同的服用剂量，其组织浓度有所不同，如剂量 0.1 g，扁桃体组织浓度为 0.24 mg/L，剂量为 0.2 g，肺组织浓度为 0.63 mg/L，如剂量为 200-400 mg，皮肤水疱中浓度为 1.6-2.8 mg/L。

代谢

头孢泊肟体内基本没有代谢。

排泄

头孢泊肟在体内几乎不代谢，不吸收的药物(约为剂量的 0.5%)经胃肠道由粪便排泄；约 80% 的药物以原形从尿中排泄，极小部分经胆道排泄。

遗传毒性：体内、外的研究(包括 Ames 试验、染色体畸变试验、非程序 DNA 合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性：当大鼠经口给予本品剂量约为 100 mg/kg/天(以体表面积计，为人用剂量的 2 倍)，均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。家兔剂量达 30 mg/kg/天(以体表面积计，为人用剂量的 1-2 倍)时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。

头孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿的利弊后，再确定是中断哺乳或中断该药。

致癌性：尚无本品动物长期致癌性研究资料。

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