盐酸氮䓬斯汀滴眼液（可亮）

8 mL：4 mg（0.05%）

3 岁以下患儿使用的安全性和有效性尚未明确。

在多剂量对照研究中，对患者进行 56 天的治疗，最常见的不良反应为短暂性眼睛烧痛/刺痛（约 30%），头痛（约 15%）和味觉苦（约 10%），但这些不良反应通常比较轻微。

有 1-10% 的患者报告有以下不良反应：哮喘、结膜炎、呼吸困难、眼痛、疲乏、流行性感冒症状、咽炎、瘙痒、鼻炎和暂时性视物不清。这些不良反应与研究中潜在的疾病症状相似。

盐酸氮䓬斯汀为选择性组胺 H₁受体拮抗剂，可以抑制组胺的释放和其他细胞（如肥大细胞）介导的过敏反应。人类细胞系体外研究表明，盐酸氮䓬斯汀可以抑制过敏介质（如白三烯和血小板活化因子）的释放，降低其趋化性，提高嗜红细胞的活性。

盐酸氮䓬斯汀用于眼部，其吸收相对较低。对患者进行盐酸氮䓬斯汀滴眼液的治疗研究中，患者每次每只眼睛滴 1 滴盐酸氮䓬斯汀，每天 2-4 次（0.06-0.12 mg），治疗 56 天后，盐酸氮䓬斯汀的血浆浓度为 0.02-0.25 ng∕mL。在第 56 天时，19 名患者中的 3 名患者，N-去甲基氮䓬斯汀量为 0.25-0.87 ng∕mL。

静脉和口服给予盐酸氮䓬斯汀，其消除半衰期、稳态分布容积和血浆清除率分别为 22 小时，14.5L/kg 和 0.5L/h/kg。口服同位素标记的盐酸氮䓬斯汀，约有 75% 的经粪便排泄，其中低于 10% 的是以原型盐酸氮䓬斯汀排出。盐酸氮䓬斯汀以氧化代谢为主要代谢途径，经细胞色素 P450 酶系代谢为 N-去甲基氮䓬斯汀。人血浆体外研究表明，氮䓬斯汀和 N-去甲基氮䓬斯汀的血浆蛋白结合率分别为 88% 和 97%。

对小鼠、大鼠进行的研究为发现盐酸氮䓬斯汀有致癌、致畸、致突变的作用。