加斯清（枸橼酸莫沙必利片）

5 mg（以无水枸橼酸莫沙必利计）

本品为选择性 5-羟色胺（5-HT₄）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT₄受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。

1. 血药浓度 

2. 血浆蛋白结合率 

99.0%（人血清 1µg/mL，体外超滤法或平衡透析法）。 

3. 主要代谢产物及代谢途径

主要代谢产物：脱-4-氟苄基莫沙必利。 

代谢途径：主要通过肝脏代谢成脱-4-氟苄基莫沙必利，再通过对氧氮己环 5 位的氧化和苯环 3 位的羟基化代谢。 

4. 排泄途径和排泄率 

排泄途径：尿、粪便。 

排泄率：服药后 48 小时尿中排泄率：0.1% 为原形药。主要代谢产物（脱-4-氟苄基莫沙必利）为 7.0%（健康成人空腹 5 mg，服用一次）。 

5. 代谢酶

主要为 CYP3A4。

啮齿类动物的长期（大鼠 104 周，小鼠 92 周）给药研究中，剂量为 30-100 mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的 100-300 倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。