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医保乙类原研药

优泽（盐酸左西替利嗪片）

Levocetirizine Dihydrochloride Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年6月20日|修改日期：2019年9月25日

成份

本品主要成分为盐酸左西替利嗪，其化学名称为(R)-2-[2-(4-(对氯-苯甲基)-1-哌嗪基)乙氧基醋酸·二盐酸盐，为盐酸西替利嗪的左旋异构体。

其结构式为：

分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl

分子量：461.8

辅料为：微晶纤维素、无水二氧化硅胶体、单水乳糖、硬脂酸镁和欧巴代。

规格

5 mg

适应症

本品用于治疗下述疾病...登录

用法用量

1)给药途径：口服。...登录

儿童用药

见[用法用量]项。在肾功能受损的儿童患者中，应基于患者的肾清除率和体重对剂量进行个体化调整。

不良反应

临床研究

儿科患者：

在 6-11 月龄和 1-6 岁儿科患者中完成两项安慰剂对照研究，159 例受试者暴露的暴露量为左西替利嗪每日 1.25 mg，共给药 2 周，每日 2 次，每次 1.25 mg。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应的发生率为 1% 或 1% 以上。

在 6-12 岁患儿完成的一项双盲安慰剂对照研究，有 243 例患儿暴露给药时间不等(1 周-13 周)的 5 mg 左西替利嗪。在安慰剂对照组或左西替利嗪治疗组中，下述药物不良反应的发生率为 1% 或 1% 以上。

首选术语	安慰剂(n = 240)	5 mg 左西替利嗪(n = 243)
头痛	5(2.1%)	2(0.8%)
困倦	1(0.4%)	7(2.9%)

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成人和 12 岁以上的儿童：

在 12-71 岁男女患者完成的治疗性研究 5 mg 左西替利嗪治疗组和安慰剂对照组中，分别有 15.1% 患者、11.3% 患者发生至少 1 例次药物不良反应。91.6% 药物不良反应的严重性为轻度至中度。在治疗性研究 5 mg 左西替利嗪治疗组和安慰剂对照组中，因不良事件而造成的脱落率分别为 1.0%(9/935)和 1.8%(14/771)。

左西替利嗪的临床治疗性研究包括每日暴露 5 mg 本品的 935 例受试者。汇总分析后，5 mg 左西替利嗪治疗组或安慰剂对照组中发生率为 1% 或 1% 以上(常见： ≥ 1/100,＜1/10)的药物不良反应报道如下：

首选术语(WHOART)	安慰剂(n = 771)	5 mg 左西替利嗪(n = 935)
头痛	25(3.2%)	24(2.6%)
嗜睡	11(1.4%)	49(5.2%)
口干	12(1.6%)	24(2.6%)
疲乏	9(1.2%)	23(2.5%)

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进一步观察到发生不常见不良反应(不常见： ≥ 1/1000,＜1/100)(比如：乏力或腹痛)。

与安慰剂对照组相比(3.1%)，下述镇静性药物不良反应在 5 mg 左西替利嗪治疗组中发生率更高(8.1%)：嗜睡、疲乏、乏力。

上市后经验

除临床研究期间报道的不良反应及上述不良反应外，已在上市后经验中报道下述药物不良反应。由于数据不足，因而无法预估这些不良反应在所治疗人群中的发生率。

·免疫系统疾病：超敏反应，包括过敏性反应

·代谢和营养疾病：食欲增加

·精神疾病：焦虑、攻击性、情绪激动、幻觉、抑郁、失眠、自杀意念、噩梦

·神经系统疾病：惊厥、静脉窦血栓、感觉异常、头晕、晕厥、震颤、味觉障碍

·耳朵和迷路疾病：眩晕

·视觉系统：炎症、视力障碍、视力模糊、动眼神经危象

·心脏疾病：心绞痛、心悸、心动过速

·血管疾病：颈静脉栓塞

·呼吸、胸廓和纵膈疾病：鼻炎加重、呼吸困难

·胃肠道疾病：恶心、呕吐

·肝胆疾病：肝炎

·肾脏和泌尿系统疾病：排尿困难、尿潴留

·皮肤和皮下组织疾病：血管神经性水肿、毛发稀少、固定药疹、瘙痒、皮疹、皲裂、荨麻疹、光敏反应/毒性

·全身不适：药物治疗无效、药物相互作用、粘膜干燥

·骨骼肌、结缔组织和骨骼疾病：肌痛，关节痛

·全身疾病和给药部位：水肿

·干扰检测方法：交叉反应性

·体格检查：体重增加、肝功能检验结果异常

选定不良反应的描述：

有报道在停止使用本品后，少数患者出现瘙痒。

禁忌

禁用于对左西替利嗪或本品任何成份过敏者或者对羟嗪，哌嗪类衍生物过敏者。

禁用于肌酐清除率＜ 10 ml/分钟的肾病晚期患者。

禁用于伴有特殊遗传性疾病(包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏(lapp lactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。

注意事项

1、由于目前本品无法...登录

药理作用

左西替利嗪

药理作用

本品为西替利嗪活性对映异构体，口服选择性组胺 H1 受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。

药代动力学

左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异极小。

左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全，进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。临床试验结果显示 5 mg 左西替利嗪片剂的相对生物利用度近 100%，成人给药后约 0.9 小时血药浓度达到峰值；左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为 90%，表观分布容积为 0.4L/kg；血浆消除半衰期为 7.9±1.9 小时，每日一次给药 5 mg，连续 2 天后血药浓度达到稳态；单剂量给药 5 mg 后血药浓度峰值为 270 ng/ml，再次给药 5 mg 后血药浓度稳态峰值为 308 ng/ml。左西替利嗪的代谢没有首过效应，其在人体内的代谢率小于给药剂量的 14%，因此肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它物质产生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均 85.4% 以原型由尿液排出，12.9% 由粪便排出。在吸收和清除的过程中左西替利嗪不会转换为右西替利嗪。

临床试验

本品国外研究资料：

共有 551 名患者(包括 276 名左西替利嗪治疗组的病人)参加，长达 6 个月的持续性过敏性鼻炎(每周症状持续 4 天，病情持续 4 周以上)的临床研究显示：较之安慰剂，每日服用 5 mg 左西替利嗪可改善过敏性鼻炎症状，期间没有任何快速抗药反应产生。在整个治疗过程中，盐酸左西替利嗪显著提高患者生活质量。

在多项双盲、安慰剂对照的临床研究证明左西替利嗪对于治疗季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎的疗效和安全性。

在一项有 166 名慢性特发性荨麻疹患者参加的安慰剂对照临床试验中，85 例患者每天服用安慰剂 1 次，81 名患者每天一次性服用左西替利嗪 5 mg，均连服 6 周。在第 1 个治疗周内和整个治疗期间，与安慰剂相比，服用左西替利嗪治疗均显著降低了瘙痒程度。

药动学/药效学关系：5 mg 左西替利嗪和与 10 mg 西替利嗪对抑制组胺诱导的风团和红晕的作用模式相似。

在心电图检查中，没有发现左西替利嗪对 QT 间期有影响。

疗程：疗程长短取决于疾病的类型，持续时间和进程。如果是一周左右的短期花粉接触过敏，治疗花粉热(过敏性鼻炎)的疗程为 3-6 周，该疗程通常足以治愈疾病。目前临床上使用 5 mg 左西替利嗪薄膜包衣片剂，连续临床应用经验为 6 个月。治疗慢性荨麻疹和慢性过敏性鼻炎，本品的消旋体有达一年的长期临床应用经验；治疗与特应性皮炎相关的瘙痒症，本品的消旋体有达十八个月的长期临床应用经验。

毒理研究

西替利嗪

毒理研究

生殖毒性

小鼠生育力和一般毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达 64 mg/kg(按体表面积折算，约相当于成年人临床推荐最大日口服剂量的 25 倍)时，对生育力无损伤。

致癌性

左西替利嗪未进行致癌性试验，西替利嗪致癌性试验可以评估左西替利嗪的潜在致癌性。大鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 20 mg/kg(按体表面积折算，约相当于成年人或 6 个月至 5 岁儿童临床推荐最大日口服剂量的 15 倍，或 6-11 岁儿童临床推荐最大日剂量的 4 倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为 4 mg/kg(按体表面积折算，约相当于成年人或 6 个月至 5 岁儿童临床推荐最大日口服剂量的 2 倍，或 6-11 岁儿童临床推荐最大日剂量)时，未见良性肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

生产企业

UCB Farchim SA

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