复方甘草酸苷片（凯因科技）

每片含有甘草酸单铵盐（以甘草酸苷计）25 mg、甘氨酸 25 mg、DL-蛋氨酸 25 mg。

以下患者不宜给药：

1. 醛固酮增多症患者、肌病患者、低钾血症患者（可加重低血钾症和高血压症）。

2. 有血氨升高倾向的末期肝硬化患者（该制剂中含有的蛋氨酸的代谢物可以抑制尿素合成，而使对氨的处理能力低下）。

1. 抗炎作用

（1）抗过敏作用

甘草酸苷具有抑制兔的局部过敏坏死反应（Arthus Phenomenon）及抑制施瓦茨曼氏现象（Shwartzman Phenomenon）等抗过敏作用。对皮质激素，有增强激素抑制应激反应作用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎缩作用。对激素的渗出作用无影响。

（2）对花生四烯酸代谢酶的阻碍作用

甘草酸苷直接与花生四烯酸代谢途径的启动酶——磷脂酶 A₂（phospholipase A₂）结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性质的脂氧合酶（lipoxygenase）结合，选择性的阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。

2. 免疫调节作用

甘草酸苷在体外试验（in vitro）具有以下免疫调节作用：1）对 T 细胞活化的调节作用；2）对γ干扰素的诱导作用；3）活化 NK 细胞作用；4）促进胸腺外 T 淋巴细胞分化作用。

3. 对实验性肝细胞损伤的抑制作用

在 in vitro 初代培养的大白鼠肝细胞系，甘草酸苷有抑制由四氯化碳所致的肝细胞损伤作用。

4. 肝细胞增殖促进作用

甘草酸苷和甘草次酸对 Wistar 大鼠初代培养肝细胞体外实验显示有对肝细胞增殖的促进作用。

5. 抗病毒增殖和对病毒的灭活作用

在 dd 系小白鼠 MHV（小白鼠肝炎病毒）感染试验中，给予甘草酸苷可延长其生存日数。在兔的牛痘病毒（Vaccinia virus）发痘阻止试验中，有阻止发痘作用；在体外试验中，也观察到了抑制疱疹病毒等的增殖作用，以及对病毒的灭活作用。

有报道甘氨酸及蛋氨酸，可以抑制给 Wistar/KY 大白鼠口服甘草酸苷所引起的尿量和钠排泄减少。

1. 人体内药代动力学

血中浓度

健康成人口服本剂 4 片（含甘草酸苷 100 mg）时，虽然血中甘草酸苷浓度尚未获得准确的误差范围，但有资料表明甘草酸苷水解产物甘草次酸在给药后血中浓度出现两次高峰，第一次在用药后 1-4 小时间出现，第二次在 10-24 小时间出现。

（注）本制剂认可的最大使用量 1 次 3 片（含甘草酸苷 75 mg）。

尿中排泄

健康成人口服本制剂后 10 小时内尿中均未检出甘草酸苷及甘草次酸。

2. 动物体内药代动力学（参考）

吸收

给 ICR 种系小白鼠口服³H 甘草酸苷，1 小时后血中浓度达最高值，以后缓慢减少，6 小时后减至最高值的 59%。12 小时后血中浓度再度升高，以后又逐渐下降。

分布

给 ICR 种系小白鼠口服³H 甘草酸苷，10 分钟后摘取脏器，可以见到所有的脏器都含有甘草酸苷。分布最多的脏器是肝脏，在给药后 2 小时达最高值，³H 值为 2.8%，其次分布顺序为：肺、肾、心脏、肾上腺。

急性毒性

给 Wistar 大鼠口服本品每 kg 体重 12 g（48 片），未见死亡例，因此无法计算出 LD₅₀。LD₅₀>12 g（48 片）。

另外，曾有在给予大鼠大量甘草酸单铵盐的动物实验中致肾畸形的报道。