丙泊酚乳状注射液（力蒙静）

（1）10 mL：0.2 g；（2）50 mL：1.0 g

以本品进行麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。最常报告的不良反应为麻醉剂药理学可预期的不良作用，如低血压。考虑到麻醉的特性以及患者在接受重症监护，故所报告的与麻醉及重症监护相关的不良事件可能会与所进行的操作或患者的身体状况相关。

本品超出说明书范围用于新生儿麻醉诱导的报告表明，如使用了儿科剂量可能会出现循环呼吸的抑制（参见【用法用量】及【注意事项】部分）。

已知对 1% 或 2% 丙泊酚乳状注射液过敏的病人禁用。

本品禁用于重症监护的 16 岁和 16 岁以下儿童患者接受机械通气时的镇静。

丙泊酚（2，6-二异丙基苯酚）是一种起效迅速（约 30 秒），短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解甚少。然而，丙泊酚被认为是通过配基门控 GABA_A受体对神经递质 GABA 的抑制功能产生正向调制作用来产生其镇静或麻醉效应。

丙泊酚为静脉用全麻药，用于麻醉或镇静的诱导与维持。治疗剂量下静脉注射后 40 秒内即可迅速产生催眠作用，而兴奋作用很小。与其他快速起效的静脉麻醉剂一样，丙泊酚的血脑平衡半衰期约为 1-3 分钟，这与其麻醉的快速诱导有关。

一次冲击剂量后或输注终止后，丙泊酚浓度的下降，可用三室开放模型描述。一室中的分布（首相）具有非常迅速分布（半衰期 2-4 分钟）及迅速消除（半衰期 30-60 分钟）的特点，由灌注不良组织中的丙泊酚的再分布，是较慢的末端相的特征。

丙泊酚分布广泛，并迅速从机体清除（总体清除率 1.5-2L/分钟）。主要通过肝脏代谢，形成无活性的丙泊酚和它相应的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。

当用丙泊酚乳状注射液维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率的稳态值。当本品的输注速率在推荐范围内，其药代动力学呈线性。

遗传毒性

丙泊酚 Ames 试验、酿酒酵母基因突变/基因转化试验、体外中国仓鼠细胞遗传学试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：

雌性大鼠交配前 2 周至妊娠第 7 天静脉注射给予丙泊酚 15 mg/kg/天（按 mg/m² 计算，相当于推荐的人体诱导剂量），未见对生育力的影响。大鼠显性致死试验中，雄性大鼠静脉注射给予丙泊酚剂量达 15 mg/kg/天，连续 5 天，未见对生育力的影响。大鼠和家兔静脉给予丙泊酚 15 mg/kg/天（按 mg/m² 计算，相对于推荐的人体诱导剂量），未见对生育力的影响或对胎仔的损害。但 15 mg/kg/天剂量下可见母鼠或母兔死亡，幼仔哺乳期存活率降低。子代中观察到的不良反应可能是丙泊酚对母体的药理作用（麻醉作用）所致。