培哚普利叔丁胺片（上药东英）

2mg

儿童使用培哚普利的安全性和疗效尚未确定。

临床副作用

●头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛

●体位性或非体位性低血压(参阅：注意事项)

●少数病例皮疹

●胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍

●已报道干咳与服用 ACE 抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。

●极少见：血管神经性水肿(奎根水肿)(参阅:警告)

对实验室指标的影响

●血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。

●在肾小球肾病患者，ACE 抑制剂可引起蛋白尿。

●高血钾，通常为一过性。

●已报道贫血(参阅：注意事项)发生于服用 ACE 抑制剂治疗的特殊病人(肾移植，血液透析)。

在下列情况下禁用培哚普利

●对培哚普利过敏

●与使用 ACE 抑制剂有关的血管神经性水肿(奎根水肿)病史

●妊娠的 4 至 9 个月

●哺乳。

在下列情况下不推荐使用培哚普利：

●与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌莫司汀合用(参阅：药物相互作用)

●双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄

●高血钾

●在妊娠的最初 3 个月和哺乳期

培哚普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ具有明显的缩血管作用，并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。培哚普利可导致：

●醛固酮分泌减少。

●由于缺少醛固酮的副反馈，肾素活性增高。

●长期服用，总外周动脉阻力降低，且优先作用于肌肉和肾脏血流，不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。

与所有的转化酶抑制剂相同，培哚普利抑制强烈肽类血管扩张物质—缓激肽降解为无活性的肽类。

对于低肾素水平或正常肾素水平的患者，培哚普利均能降低血压。

培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用，其他代谢产物无活性。

抗高血压作用的特点

治疗高血压

培哚普利可用于治疗各种程度的高血压：轻度，中度，或重度。降低卧位和立位的收缩压和舒张压。

服用单一剂量后，4-6 小时出现最大降压作用，而且持续 24 小时以上。

24 小时后残留的血管紧张素转换酶抑制作用仍然很高(接近 80%)。

对于有效的患者，治疗 1 个月后血压可恢复正常化，而且不产生耐药性。

停止治疗后，不引起血压反跳。

培哚普利有血管扩张作用，恢复大动脉弹性并降低左室肥厚。

必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。转换酶抑制剂与噻嗪类利尿剂合用可以减少单独服用利尿剂引起的低血钾的危险性。

治疗心力衰竭

三项对慢性心衰的研究显示，和其他同类药物比较，培哚普利降低血压更为缓和，极少发生突然性血压下降。

心衰的血流动力学作用机制

培哚普利降低心脏负荷：

●可能通过改变前列腺素的代谢，扩张静脉：降低前负荷

●降低总外周血管阻力：降低后负荷。

对心衰病人的研究显示：

●降低左室和右室的充盈压

●降低总外周血管阻力

●增加心输出量和提高心脏指数

●增加局部肌肉血流

提高运动耐力

培哚普利口服吸收迅速。吸收量为服用剂量的 65-70%。

培哚普利水解为培哚普利拉，培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。培哚普利拉的生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是 3-4 小时。

血浆蛋白结合率少于 30%，而且为浓度依赖性。

连续每天一次服用培哚普利后，平均达到稳态浓度的时间是四天。有效的累积半衰期约为 24 小时。

在肌酐清除率 ＜ 60 ml/分的病人，血浆培哚普利拉浓度显著升高，这可能是由于肾衰或年老的关系。在心力衰竭患者，药物的清除延缓。

培哚普利的血液透析清除率是 70 ml/分。

在肝硬化的患者，培哚普利动力学有所改变；母体分子的肝清除率减半。而培哚普利拉的生成量并无减少，因此不需要调整剂量。

ACE 抑制剂能通过胎盘。

上药东英（江苏）药业有限公司

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