乌帕替尼是一种 Janus 激酶(JAK)抑制剂。JAK 是细胞内酶,可传递细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号,从而影响血细胞生成的细胞过程和免疫细胞功能。在此信号转导通路中,JAK 磷酸化并激活信号转导与转录活化因子(STAT),STAT 调节细胞内基因表达等活动。乌帕替尼在 JAK 位点调节此信号传导通路,阻滞 STAT 的磷酸化和活化。
JAK 酶通过自身的配对(如 JAK1/JAK2、JAK1/JAK3、JAK1/TYK2、JAK2/JAK2、JAK2/TYK2)传递细胞因子信号。在不含细胞的分离酶活性测定中,乌帕替尼对 JAK1 和 JAK2 的抑制作用高于对 JAK3 和 TYK2 的抑制作用。在人白细胞中开展的细胞测定中,乌帕替尼对 JAK1 和 JAK1/JAK3 介导的细胞因子诱导的 STAT 磷酸化的抑制作用比对 JAK2/JAK2 介导的 STAT 磷酸化的抑制作用更强。但是,目前尚不清楚这种特异性 JAK 酶抑制作用与治疗效果的相关性。