奥尼捷（咪唑斯汀缓释片）

尚无 12 岁以下儿童用药方面的资料。

本药可能会使个别患者产生不良反应，根据频率由高至低依次为：

-常见：腹泻、腹痛（包括消化不良）、口干、头痛、头晕、恶心、困意和乏力（通常为一过性的）、食欲增加并伴有体重增加。

-偶见：低血压、心动过速、心悸、焦虑、抑郁、肝酶升高、关节痛、肌痛。

-极个别病例：迷走神经异常（可能引起晕厥）、白细胞计数降低。

-十分罕见：血管迷走神经发作、低中性粒细胞计数、过敏反应包括速发过敏反应、血管性水肿、全身性皮疹、荨麻疹、瘙痒和低血压。

-有支气管痉挛以及哮喘加重的报道。但考虑到治疗人群中哮喘的发生率较高，因此尚不能确定与咪唑斯汀的相关性。

-与某些抗组胺药物合用时，曾观察到 QT 间期延长的现象，这会增加高危人群发生严重心律失常的风险。

-极罕见血糖或电解质水平的轻微变化，即使在健康人中发生此类轻微变化，其临床意义也不清楚，对于高危患者（特别是糖尿病、怀疑有电解质失衡和心律失常的患者），应对适当指标进行定期监测。

-由于本品含有蓖麻油，可能会引起消化道不适，如恶心、呕吐和腹痛。治疗期间如出现不良反应请与医生联系。

咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺 H₁受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1 的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与其具有抑制 5-脂肪氧合酶的作用有关。

人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品 10 mg 后，其抗组胺作用迅速、强效（4 小时后抑制 80% 症状）和持久（24 小时），长疗程给药后，未发生耐药现象。

临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。

本品口服后吸收迅速，血浆浓度达峰时间（T_max）中值为 1.5 小时，生物利用度约为 65%，药代动力学呈线性，平均消除半衰期为 13.0 小时，血浆蛋白结合率约为 98.4%。

在肝功能损害的患者体内，咪唑斯汀的吸收减慢，分布相延长，药时曲线下面积（AUC）增加 50%。

咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢，其它代谢途径之一是通过细胞色素 P450 3A4 酶形成羟基化代谢产物。本品的代谢产物均无药理活性。

在与酮康唑和全身性给药的红霉素合并用药的研究中，可观察到咪唑斯汀的血浆浓度有所升高，与单剂量单独口服咪唑斯汀 15-20 mg 的血浆浓度相当。

在对健康志愿者进行的研究中，未发现本品可与食物、华法林、地高辛、茶碱、氯羟安定或硫氮䓬酮产生具有临床意义的相互作用。

对若干种属动物的研究显示，在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量 10-20 倍时，仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示，在 70 倍于治疗剂量下，心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。