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医保乙类

保欣宁（硝酸甘油喷雾剂）

Nitroglycerin Spray

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2014年10月18日|修改日期：2020年1月20日

成份

本品活性成份为硝酸甘油。

化学名称：1，2，3-丙三醇三硝酸酯

化学结构式：

分子式：C₃H₅N₃O₉

分子量：227.09

规格

每喷剂量 48 mg 含有 0.4 mg 硝酸甘油。

适应症

用于快速缓解或紧急预...登录

用法用量

给药剂量若无...登录

不良反应

口服硝酸甘油的不良反应，尤其是头痛和低血压，一般与剂量有关。在各剂量的硝酸甘油临床试验中，观察到了以下的不良反应：

1.在治疗初期，硝酸盐诱发性头痛普遍发生，可能是严重的和持久的，这是硝酸甘油最常报告的不良反应，在一些研究中发生率约为 50%，可在使用硝酸甘油后立即发生，但持续使用通常症状会缓解。

2.首次用药或增加剂量时，偶可见血压降低和/或体位性低血压，可引起反射性心动过速、头痛、眩晕和虚弱，特别是站立不动的病人，有时会出现与体位性低血压有关的其它脑缺血征象。

3.偶有患者对硝酸盐的降压作用表现出明显的敏感性，即使在治疗剂量也可能会发生严重反应(恶心、呕吐、乏力、烦躁不安、面色苍白、出汗和虚脱)。

4.在硝酸盐类药物治疗的患者中，已有皮肤潮红、药疹和剥脱性皮炎的报道。个别情况下，皮肤过敏反应可表现为舌头肿胀。

5.罕见恶心和呕吐。

6.罕见血压急剧下降伴心绞痛症状加剧。

7.罕见虚脱现象，通常伴心律紊乱及脉率变慢、突发意识丧失。已有报道，硝酸盐类扩血管作用可导致晕厥。

禁忌

1.对硝酸甘油、其它硝酸盐类或亚硝酸盐类化合物或本品中其它成份过敏者。在应用有机硝酸盐类药物的患者中，已观察到与超敏反应一致的皮肤反应。

2.严重贫血患者。

3.颅内压增高患者。

4.严重的低血压患者(收缩压低于 90 mmHg)。

5.本品与某些治疗勃起功能障碍的药物(cGMP-PDE5 选择性抑制剂如西地那非，伐地那非，他达拉非)或某些治疗肺动脉高压的药物合并使用可引发严重低血压，即使出现急性心绞痛症状也不可使用本品。

6.急性循环衰竭(休克、循环衰竭、低血容量性休克)。

7.肥厚型梗阻性心肌病。

注意事项

过多使用本品...登录

药理作用

药理作用

硝酸甘油可能通过形成一氧化氮(NO)和环鸟苷酸(cGMP)而直接松弛血管平滑肌，使血管舒张。其对毛细血管后静脉(容量血管)和大动脉，以及冠状动脉均有舒张作用，但毛细血管后静脉(容量血管)的舒张作用要大于阻力血管的舒张作用。全身血管的舒张增加了静脉容量，降低回心血量。心室容积和充盈压下降(前负荷减小)。心室容积缩小和心室肌张力下降使心肌能耗和需氧量分别降低。心脏充盈压的下降促进心内膜下壁层血流灌注，缓解心内膜下壁层缺血，改善局部血流和每搏输出量。心包大动脉的扩张不仅导致全身血管阻力下降(后负荷下降)，而且使肺循环射血阻力下降。硝酸甘油还可松弛支气管肌，输尿管，胆囊肌，胆管肌以及食道和大小肠肌，包括括约肌。

药代动力学

硝酸甘油在肠内完全吸收，但肝脏首过作用强且在血液中自然水解，且有高的红细胞结合并在血管壁积聚。舌下给药后从口腔迅速吸收，生物利用度个体差异很大，平均值约在 39%。血浆蛋白结合率为 60%。消除半衰期短，有报道舌下给药后消除半衰期约为 2.5–4.4 分钟。硝酸甘油在肝脏和许多其他细胞(如红细胞)中代谢，裂解成一个或多个硝酸盐基团，代谢产物由肾排泄。治疗血药浓度为 0.1 ng/ml 至 3(-5)ng/ml。舌下给药后，可观察到的血浆浓度个体差异大。舌下给药 0.4 mg，Cmax 为 1.9±1.6 ng/ml(CV 为 87%)，tmax 为 5±2 分钟(2–10 分钟)。在 1992 年进行的对 24 位患者的生物利用度试验中，给药 2 个剂量(相当于 0.8 mg 硝酸甘油)，得到下列 1,2-二硝酸盐代谢产物和对照品的试验结果。

	保欣宁	对照品
最大血浆浓度(C_max)：	3.8 ng/ml	4.3 ng/ml
最大血浆浓度(C_max)：	( + 1.9 ng/ml)	( + 2.1 ng/ml)
达最大血浆浓度时间(t_max)：	20.5 min	15.6 min
达最大血浆浓度时间(t_max)：	( + 12.4 min)	( + 7.0 min)
曲线下面积(AUC)：	158.7 ng/ml × min	155.2 ng/ml × min
曲线下面积(AUC)：	( + 77.0 ng/ml × min)	( + 57.5 ng/ml × min)

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下图为相对参比制剂的平均血药浓度变化的浓度-时间曲线：

1,2-二硝酸盐浓度(pg/ml)

未检测到本品和参比制剂在药效学上有差异。

毒理研究

毒性研究

长期毒性

口服给药硝酸甘油 13 周试验：犬每日口服硝酸甘油 5 mg/kg/天，连续 13 周，大鼠每日口服 234 mg/kg/天，连续 13 周，小鼠每日口服 608 mg/kg/天，连续 13 周，无中毒现象。只有大鼠在高剂量时表现有体重增加迟缓。

致突变作用

在两个不同的实验室进行的 Ames 试验显示硝酸甘油具有弱的致突变性。尽管如此，在用最高 363 mg/kg/日的剂量口服治疗的雄性大鼠进行的体内显性致死试验或在大鼠和犬组织体外细胞发生试验中都没有致突变性证据。本品细菌基因突变试验(Ames 试验)为阴性。

致癌作用

狗口服饲喂 25 mg/kg/天剂量的硝酸甘油 12 个月。仅观察到有剂量依赖性的轻微的高铁血红蛋白形成。无其它中毒现象。大鼠饲喂 38.1 mg/kg/天剂量的硝酸甘油 2 年，与对照组相比无具有统计学意义的中毒现象。高剂量时，体重增加非常缓慢，并有高铁血红蛋白形成和肝细胞改变。小鼠饲喂 114 mg/kg/天剂量的硝酸甘油 2 年。小鼠可耐受此剂量并无任何中毒现象。高剂量时，体重增加减缓并有高铁血红蛋白形成。未观察到其它的中毒现象。迄今尚无法确定硝酸甘油的致癌作用。

生殖毒性

进行了大鼠和家兔的腹膜和静脉给药的生殖毒性研究。这些研究包括生育力和生殖，胚胎毒性及围产期和出生后的发育情况。在给药 5–20 mg/kg 体重(此剂量对亲体动物有毒性)的情况下，试验未显示任何对胚胎，胎儿和幼兽的影响。也未出现致畸作用。

在三代繁殖研究中，大鼠接受饲喂硝酸甘油的剂量最高约 434 mg/kg/天，F0 代在交配之前治疗 6 个月，F1 和 F2 继续治疗。高剂量与所有交配两性降低饲料摄取量和体重增量有关。对 F0 代的生育能力未见特别影响。在以后各代中可见不育，然而，应归因于在高剂量雄性中间质细胞组织增加及无精子发生。在这项三代研究中没有明确的致畸性证据。

上市许可持有人

G. Pohl-Boskamp GmbH & Co.KG

生产企业

G. Pohl-Boskamp GmbH & Co.KG

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