注射用盐酸地尔硫䓬（天士力）

（1）10 mg；（2）50 mg

6543 例治疗患者出现 266 例（4.1%）不良反应。常见不良反应为：心动过缓（1.1%），低血压（0.7%），I 度房室传导阻滞（0.4%），II 度房室传导阻滞（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。

1. 严重不良反应（偶见：0.1-<5%，极少见：<0.1%）

①偶见完全性房室传导阻滞、严重心动过缓（初期症状：心动过缓、眩晕、轻度头痛等）、有时可导致心跳停止，需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常，应立即停止用药，并进行如下处置：完全性房室传导阻滞、严重心动过缓：给与硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏器。心跳停止：进行心脏按摩、给与肾上腺素等儿茶酚胺类药物进行心脏复苏。

②极少见充血性心衰。一旦出现时，应停止用药，并进行适当的处置。

2. 其它不良反应

若出现不良反应应给予适当处理（如停药）并进行适当处置。

发生率在 0.1-＜5% 不良反应有：

心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、GOT、GPT、LDH 升高等。

发生率 ＜ 0.1% 不良反应有：

窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、头痛、恶心、呕吐、AI-P 升高、尿量减少、血清肌酐和 BUN 升高、皮疹、瘙痒、注射部位局部发红等。

口服制剂尚可见光敏反应，但发生频率不详。

1. 严重低血压或心源性休克患者。

2. II 和 III 度房室传导阻滞或病窦综合症（持续窦性心动过缓（心率小于 50 次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。

3. 严重充血性心衰患者。

4. 严重心肌病患者。

5. 对药物中任一成份过敏者。

6. 妊娠或可能妊娠的妇女。

通过抑制钙离子向末梢血管、冠脉血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。

1. 对血压的作用

（1）在麻醉和清醒时均能降低升高的血压，但麻醉情况下作用加强。对正常大鼠血压无显著影响而对高血压大鼠具有较强的降压作用。

（2）可减少犬末稍血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量。

（3）对犬和猴在降压的同时不减少脑、冠脉、肾的血流量，并具有排钠利尿作用。

2. 对心律失常的作用

（1）可延长房室结传导时间、有效不应期及功能不应期，对犬室上性心动过速有效。

（2）可抑制由心房电刺激引起的家兔室上性心动过速。

3. 对心肌缺血的作用

（1）改善心肌氧的供需平衡。

①扩张犬冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流量。

②抑制猪和人冠状动脉痉挛。

（2）心肌保护作用

通过抑制过多钙离子进入犬和猫的缺血心肌细胞而维持心功能、改善能量代谢并缩小缺血区面积。

4. 临床疗效

（1）室上性心动过速

以安慰剂作对照药进行的双盲试验，结果证明：本药适用于阵发性室上性心动过速、快速心房纤颤和心房扑动。有效率分别为 86.4%（184/213）和 87.2%（130/149）。

（2）手术时异常高血压的急救处置

以硝酸甘油（注射剂）作对照药进行的单盲临床试验，结果证明：本药对手术时异常高血压的急救处置有效，有效率 94.0%（315/335）。

（3）高血压急症

对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、急性左心衰等高血压急症的有效率 100.0%（28/28）。

（4）不稳定心绞痛

随机单盲临床试验结果证实：本药对不稳定心绞痛有效，有效率（中等程度改善以上）达 80.0%（32/40）。

血浆药物浓度

单次静注盐酸地尔硫䓬消除半衰期约为 1.9 小时。

点滴静注用药 5-6 小时血药浓度达稳态。

犬大剂量静脉注射地尔硫䓬可出现明显的心动过缓和房室传导改变。

在犬和大鼠的亚急性和慢性毒性研究中，大剂量口服地尔硫䓬可引起肝脏损害。在一项亚急性肝脏毒性研究中，大鼠经口给予 ≥ 125 mg/kg 地尔硫䓬可引起肝脏组织学变化，停药后可恢复；犬口服 20 mg/kg 地尔硫䓬可引起肝脏变化，继续用药后可恢复。