阿莫西林胶囊（浙江亚太）

按 C₁₆H₁₉N₃O₅S 计，0.25 g

国外报道最常见的药物不良反应是腹泻、恶心和皮疹。

下表按 MedDRA 系统器官分类法列出了国外阿莫西林临床研究和上市后监测的药物不良反应。

下列术语用于划分不良反应的发生率。

非常常见（ ≥ 1/10）

常见（ ≥ 1/100 至<1/10）

少见（ ≥ 1/1000 至<1/100）

罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000）

非常罕见（<1/10000）

未知（无法从现有数据中估算）

青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

对其他 β-内酰胺剂（如头孢菌素、碳青霉烯类、单环 β-内酰胺类）有严重的速发型超敏反应（如过敏反应）者禁用。

阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。

阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。

吸收

阿莫西林在生理 pH 水溶液中完全溶解。口服给药后吸收迅速。口服后，阿莫西林的生物利用度约为 70%。血药浓度达峰时间（T_max）约为 1 h。

健康志愿者在空腹状态下每日三次服用 250 mg 阿莫西林的药代动力学研究结果如下：

在 250-3000 mg 剂量范围内，生物利用度与剂量呈线性关系（测量 C_max和 AUC 值）。吸收不受进食影响。

血液透析可清除阿莫西林。

分布

阿莫西林的蛋白结合率约为 18%，表观分布体积约为 0.3 至 0.4L/kg。

静脉给药后，在胆囊、腹部组织、皮肤、脂肪、肌肉组织、滑膜和腹膜液、胆汁和脓液中均有阿莫西林分布。阿莫西林不能充分分布到脑脊液中。

在动物研究中，无证据显示有明显的药物衍生物组织猪留。与多数青霉素一样，阿莫西林可以在母乳中检测到（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

阿莫西林已证实能通过胎盘屏障（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

生物转化

部分阿莫西林以无活性的青霉噻唑酸形式通过尿液排出，相当于初始剂量的 10% 至 25%。

清除

阿莫西林主要通过肾脏清除。

在健康受试者中，阿莫西林的平均清除半衰期约为 1 h，平均总清除率约为 25L/h。

单次给予 250 mg 或 500 mg 阿莫西林，6 小时内大约 60-70% 的阿莫西林以原型药形式自尿液中排出。多项研究显示在 24 h 周期内，50-85% 的阿莫西林自尿液排出。

合并使用丙磺舒会延缓阿莫西林的排泄（见【药物相互作用】）。

年龄

对于 3 个月至 2 岁的儿童、年龄较大的儿童及成人，阿莫西林的消除半衰期是相似的。对于非常年幼的儿童（包括早产新生儿），在出生后的第 1 周，由于肾脏消除途径不成熟，给药间隔不应超过每日两次。由于老年患者肾功能下降的可能性较大，应在剂量选择时加以注意，并且可能要监测肾功能。

性别

健康男性和女性受试者口服阿莫西林后，性别对阿莫西林的药代动力学没有显著影响。

肾功能损伤

阿莫西林的总血清清除率随肾功能降低而成比例下降（见【用法用量】和【注意事项】）。

肝功能损伤

肝功能损伤患者应谨慎服用，并定期监测肝功能。