本品的复合组方是根据 1994 年世界胃肠病学术大会推荐的根除幽门螺杆菌(Hp)的方案制定的。自 1982 年分离和培养出 Hp 以来,人们的研究不断深入,发现 Hp 与消化性溃疡及慢性胃炎的发生和复发有着密切的关系。只有根除 Hp 才能降低溃疡的复发率。国内外大量的临床应用证明上述铋剂与两种抗菌药物联合使用不仅对 Hp 根除率可达 80-90%,而且还可降低 Hp 对各组份单独使用时的耐药发生率。三种组份单独给药时的相关药理作用如下: 枸橼酸铋钾片(白色片):在胃酸条件下产生沉淀,形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上,促进溃疡黏膜再生和溃疡愈合。本品还具有降低胃蛋白酶的活性、增加粘蛋白分泌、促进黏膜释放 PGE2等作用。与抗生素联用,根除胃幽门螺杆菌。 替硝唑片(绿色片):
作用机制:替硝唑是抗原虫药和抗菌药。替硝唑的硝基可被毛滴虫的细胞提取物还原,还原产生的自由硝基具有抗原虫活性。在体外试验中,化学还原的替硝唑可释放亚硝酸盐,并造成纯化的细菌 DNA 的损伤。另外,该药可引起细菌细胞 DNA 碱基变化和哺乳动物细胞 DA 链断裂。替硝唑抗贾第虫和阿米巴原虫的作用机制尚不明确。抗菌活性:细菌培养和药敏试验尚不能作为细菌性阴道炎的常规诊断方法。潜在细菌病原体、阴道加德纳菌、活动弯曲杆菌属或支原体药敏试验的标准方法尚未确立。已获得了以下体外数据,但其临床意义尚不明确。替硝唑对与细菌性阴道病有关的以下大多数病原体有体外活性:类杆菌属、阴道加德纳菌、普雷沃菌属。替硝唑对大多数阴道乳酸菌未显示抗菌活性。抗原虫活性:在体外和临床感染中均证实替硝唑对以下原虫有活性:阴道毛滴虫、贾第虫(也称梨形鞭毛虫)和阿米巴原虫。尚无可用于临床微生物实验室的原虫性寄生虫的标准药敏试验方法。耐药性:尚未考察替硝唑对与细菌性阴道炎有关的贾第虫、阿米巴原虫或细菌的耐药性。交叉耐药性:在体外,大约 38% 对甲硝唑敏感性下降的阴道毛滴虫对替硝唑亦表现出敏感性下降。其临床意义尚不明确。
克拉霉素片(淡黄色片):克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体 50 S 亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外,其对标准菌株和临床分离菌株均具有抗菌活性,对多种需氧和厌氧的革兰阳性和革兰阴性菌均具有抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。体外数据表明,克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体,杀灭幽门螺杆菌,其中性条件下的活性强于酸性条件下。体内外数据表明,它对分枝杆菌的临床作用显著。体内数据显示,肠杆菌属、假单胞菌属和其它非乳糖代谢的革兰阴性菌对克拉霉素不敏感。克拉霉素对体外和临床感染的多数菌株均有效(详见适应症和用法)。需氧革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌,化脓链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。需氧革兰阴性菌:流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,卡他摩拉克氏菌,淋球菌,嗜肺性军团菌。其它:肺炎支原体,肺炎衣原体。分枝杆菌:麻风分枝杆菌,堪萨斯分枝杆菌,海龟分枝杆菌,偶发分枝杆菌,鸟型分枝杆菌和胞内分枝杆菌。β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性。注意:大多数耐新青霉素 I 和 II 的菌株对克拉霉素均有耐药性。螺杆菌:幽门螺杆菌。104 名患者于治疗前分离、培养幽门螺杆菌后,并进行了克拉霉素 MIC 测定。其中,4 名有耐药菌株,2 名有中度易感菌株,98 名有易感菌株。现有下列体外数据,但其临床意义未知。克拉霉素对下列多数微生物有体外活性,但由于缺乏足够的临床试验,其用于临床感染治疗的安全性和有效性有待确定。需氧革兰阳性菌:无乳链球菌,肺炎链球菌(C、F、G 族),草绿色链球菌。需氧革兰阴性菌:百日咳博代氏菌,多重巴斯德菌。厌氧革兰阳性菌:梭菌属,尼日尔胨球菌,痤疮丙酸杆菌。厌氧革兰阴性菌:黑色素原拟杆菌。螺旋菌:伯氏疏螺旋体,苍白球密螺旋体。弯曲杆菌:空肠弯曲杆菌。克拉霉素在人类和其它灵长类动物体内主要代谢为具有生物活性的 14-羟-克拉霉素,代谢物对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其 1/2 或 1/4,但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。在体外或体内,对流感嗜血杆菌的不同菌株,克拉霉素和 14-羟-克拉霉素有叠加或协同作用。