本品主要成份为盐酸阿扎司琼，化学名称为：(±)N-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2 H-1,4－苯并噁嗪-8-甲酰胺盐酸盐。

用于预防和治疗细胞毒类药物化疗所致的恶心、呕吐。

一日一次，一次 10 mg(1 支)，用适量生理盐水稀释后，于化疗前 30 分钟缓慢静脉注射。若上述剂量未达到满意疗效，可继续静脉注射 10 mg。每日最大使用剂量为 20 mg。

1、对本类药物(5－HT₃受体拮抗剂)及本品过敏者禁用。

2、胃肠道梗阻者禁用。

1、本品遇光易分解, 应注意避光保存, 并在启封后马上使用。2、肾功能异常者慎用。3、本品仅适用于使用抗癌药物所致的恶心、呕吐。当每日 20 mg 仍无法获得满意疗效时, 应考虑采用其他抑制呕吐的药物... 登录

1、动物试验证明，大鼠在大剂量(约为临床剂量的 500 倍)使用本品后，将导致胎儿胎盘重量减小，雄性胎儿肾脏重量增加。所以，仅在评估孕妇用药利大于弊的情况下，方可使用。2、哺乳期妇女慎用，使用本品时应... 登录

重复给药毒性：本/品大鼠静脉注射`给药，10 mg/kg 和 60 mg/kg 组动物出^现进食量和体重增加及可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量增加。犬连续静脉注射给-药 3 个月，剂量达 30 mg... 登录

药理作用盐酸阿/扎司琼为选择性 5－HT3受`体拮抗剂，对顺铂^等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显的抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠-大脑皮质 5－HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍，... 登录

血浆药物浓度健/康男性志愿者单`剂量静脉注射盐^酸阿扎司琼 10 mg 后，3 分钟的血浆中原形药的浓度为 190.5 ng/ml，药动学过程呈线性。血浆中可见原形药-物及 N-氧化产物，未见脱甲基阿... 登录

2011 年 01 月 28 日

2011 年 01 月 28 日