冠沙（环酯红霉素片）

本品的不良反应发生率较低，少数患者可能发生腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、皮肤潮红、嗜酸粒细胞增多、发热，极少数患者可能发生可逆性听力损伤、伪膜性结肠炎、肝功能损伤。

长期和反复使用本品可导致非敏感细菌（艰难梭菌）和霉菌（白色念珠菌）的过度生长。

环酯红霉素为大环内酯类抗生素，是半合成红霉素 A 衍生物。其作用机制为与细菌核糖体 50 S 亚基结合，阻止转肽和移位反应，抑制蛋白质的合成，从而抑制细胞的生长。

环酯红霉素对下列细菌有体外抗菌活性：

11 名健康志愿者单次剂量口服 0.25 g、0.5 g 后的 Cmax 分别为 0.35 μg/ml 和 0.62 μg/ml，Tmax 分别为 7.27 h 和 6.00 h，t1/2 分别为 9.92 h 和 9.67 h，AUC 分别为 6.94 μg/ml·h 和 11.33 μg/ml·h，CL 分别为 48.97 L/h 和 63.80L/h，表观分布容积 Vd 分别为 694.19L 和 776.17L，48 小时尿累积排出率分别为 8.77% 和 7.89%。

12 名健康志愿者多次剂量口服 0.5 g（每日 2 次），连续服 7 天，Cmax 为 2.09 μg/ml，Cssmin 为 1.36 μg/ml，Tmax 为 4.33 h，t1/2 为 10.14 h，AUCss0–12 为 19.54 μg/ml·h， CL 为 27.60 L/h，表观分布容积 Vd 为 391.56L ，72 小时尿累积排出率为 35.70%。

据文献报道，本品在人体内广泛分布于组织和体液中，在中耳与咽扁桃体的浓度与血清浓度接近，在胸膜和腹膜液中也达到较高浓度，在肺组织和支气管分泌物中的药物浓度为红霉素的 4 倍。

本品可穿透胎盘，胎盘浓度为母体浓度的 20％；可通过乳汁分泌，乳汁浓度为血清浓度的 50%；可渗透入细胞内（如巨噬细胞），从而增强吞噬作用；不易通过血－脑屏障，在脑脊液中的浓度低。

本品主要以原形药物自胆汁和粪便排出，血液或腹膜透析不能将本品有效消除。